文档介绍：黄酮及二氢黄酮母体对醛糖还原酶抑制活性测试
吴拓奇沈毅朱长进*(北京理工大学应用化学系北京 100081)
摘要:目的对采用化学方法合成的黄酮及二氢黄酮母体对醛糖还原酶的抑制活性进行测试。方法通过适当的方法,合成出没有取代基的黄酮及二氢黄酮母体,并将这两种化合物进行对醛糖还原酶的抑制活性测试。结果两种化合物对醛糖还原酶均存在一定的抑制作用。结论两种化合物有望作为黄酮类醛糖还原酶抑制剂结构改造前体。
关键词:黄酮;二氢黄酮;醛糖还原酶;抑制活性
Inhibitory Activity of Flavonone and Flavone toward Aldose Reductase
WU Tuo-Qi, SHEN Yi, ZHU Chang-Jin (Department of Applied Chemistry, Beijing Institute of Technology, Beijing 100081, China)
ABSTRACT:OBJECTIVE Synthesize flavone and flavonone, and test their inhibition activity towards aldose reductase. METHODS By using an appropriate approach, the non-substituted flavonone and flavone are synthesized. Then the pounds are tested for their inhibitory activity toward Aldose Reductase. Results The pounds have inhibitory activity towards aldose reductase. Conclusion The pounds can be used as pounds for Aldose Reductase inhibitors.
KEY WORDS:flavone; flavonone; aldose reductase; inhibitory activity
糖尿病并发症已经成为危害人类的一大类病症,包括白内障,神经疾病,肾病等。近年来的研究表明,人体中存在代谢的一条名为多元醇通路(Polyol Pathway)的生化代谢,其中,多元醇通路中的关键酶醛糖还原酶(Aldose Reductase, 简称AR)的紊乱是致病因素之一[1]。
黄酮类化合物具有多种生物活性,包括降压作用[2],抗病菌作用[3],抗HIV作用[4]等。日本的YOSHIKAWA研究小组的一系列研究表明,从天然植物中分离得到的黄酮及二氢黄酮化合物对于醛糖还原酶有良好的抑制作用[5-7]。
从天然植物中可以分离得到对AR具有抑制活性的黄酮类化合物,这些化合物的普遍特点是结构复杂,在黄酮及二氢黄酮母体上存在多个取代基[5-9];并且要分离得到特定结构的化合物,过程非常繁琐,而且对原料浪费很大。一般以公斤级的天然原料为起始物,通过蒸馏提取得到粗产物,然后用HPLC分离精制,最终分离得到毫克级别的产物[8]。
我们对合成出的黄酮和二氢黄酮母体化合物进行了生物活性测试,考察了这两种化合物对AR的抑制活性