文档介绍：第卷第期上赤峰学院学报自然科学版..
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伊罗夫文合成路线图解
高玲
赤峰学院化学化工学院,内蒙古赤峰
摘要:本文综述了抗肿瘤药伊罗夫文的合成路线,根据文献报道分别以乙酰乙酸乙酯、一乙酰丙
***、***酸甲酯为原料共有三种路线,这三种方法各有优势,在生产中可选择适当的方法合成.
关键词:伊罗夫文;合成路线;图解
中图分类号: 文献标识码: 文章编号:———
伊罗夫文,,化学名为,一二***癌、胃肠道肿瘤及胰腺癌等的治疗及与其它抗癌药
一一螺环丙烷一一羟***一一羟基一一物的联合治疗上均取得了令人满意的结果,目前正
茚***,在、Ⅱ期临床试验中对卵巢癌、前列腺在进行Ⅲ,的合
, . 三善&. .
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一一。一一一
图的合成路线图解
成路线有三种,总结如下见图: ***甲酸甲酯作用下与重氮甲烷脱水缩合得.
以乙酰乙酸乙酯为原料***丙烯酰***在无水催化下与乙炔
乙酰乙酸乙酯在一二溴乙烷和环合加成得翻,采用一一***一一恶唑硼烷
作用下烷基化【,在碱性下水解后得,再在与甲硼烷一四氢呋喃进行手性拆分,得到旋光异构
基金项目:内蒙古教育厅高等学校自然科学基金资助项目
一一
万方数据
体,再经还原得. , , .
和在的催化下经环加成反————
应,羟基乙酰化,格式反应,:
氧基丙烷反应得,再经脱卤化氢,脱保护基,***卟,,
基还原,伴随着,一消除,, :.
在多聚甲醛和稀硫酸作用下得终产物嘲. ,.
以,一乙酰***为原料】——————————
,一乙酰***与,一二溴乙烷、,在,,:
中烷基化得,一二乙酰基环丙烷, .
的***基被还原后,采用一三***硅基一一丙炔醇,,.
保护醇羟基得,经还原,脱卤化氢加成,酯化
后得,再在,的作用下得丙二烯物.
,在碳酸钾和甲醛作用下脱三***硅基得, , : —.
.经丙二烯—环加成反应得,再经还原, ,, ,.
脱保护基得到,按“”法制得终产物. 一:
以***酸甲酯为原料叫
***酸甲酯与直链的半硫缩醛烯***【『】.,,:—.
加成得,的硫醇酯与***碘化锌交叉耦合后,,.