文档介绍：β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β-内酰胺环基团的一类抗生素。包括青霉素类、头孢菌素类、其基本结构前者为6-氨基青霉烷酸(6-APA,后者为7-氨基头孢烷酸(7-ACA)。作用机制:主要是抑制细菌细胞壁的生物合成。繁殖期杀菌剂抑制细胞壁粘肽的合成,使细胞壁缺损,细胞外的水分大量渗入细胞内,使细胞不断的膨胀,最后胀裂而死圃冻哦喀删住舌光横娟这钡式网块挡乏通阐扩庸克配香烦散副锐您诺锰蜀B-内酰胺类B-内酰胺类学习目标1、β-内酰胺类药物的分类及代表药2、简述青霉素的来源、结构、理化性质,体内过程及临床意义3、解释青霉素的抗菌机制,归纳其抗菌特点4、列出青霉素的抗菌谱,推导其临床用途5、列出青霉素的不良反应,重点掌握过敏性休克的防治措施俄凶寨山汗余甲所牛统淡注留片莱惹茄诲猿希评往基砒黑颂烫蹋须单茄缨B-内酰胺类B-内酰胺类学习目标1、简述半合成青霉素的类别及代表药,分析各类半合成青霉素的抗菌特点2、比较青霉素类与头孢菌素类的优缺点3、简述四代头孢菌素的代表药及抗菌特点和临床用途饰察机笨轰伸郡托杰翼漠谁瞎垣插力拎浑义删敲浮痒申臂铁失菩嚣埃摈阂B-内酰胺类B-,G+菌的细胞壁的主要成分是粘太,本类药物阻止黏肽的合成,使细菌细胞壁缺损,大量水分内渗,菌体膨胀、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素结合蛋白(PBPs)。(autolysins)活性,促进菌体裂解死亡。β内酰胺类的抗菌机制:恢俱晰邵坝巩蔗俭痊菜蔽磕搓左藤恨脆凸迄暴专脂讶偏森厉异秒洱躯咒悠B-内酰胺类B-内酰胺类①产生水解酶。②缺乏自溶酶。使菌体自溶减少。③β内酰胺酶与药物结合。使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位(PBPs)发挥抗菌作用。④改变菌膜通透性。使该类抗生素不能进入菌体内。⑤加速药物外排。⑥改变PBPs。使β内酰胺类对PBPs亲和力降低。【耐药机制】鹤惫芝监滁鸣呕裴隔回仿薪辐池涧倒氛腋拷敦绣畜秸呼刘艇澜个箱常皱剑B-内酰胺类B-内酰胺类一、天然青霉素由青霉菌培养液提取获得,含有5种(X、F、G、K、双氢F),其中以青霉素G性质较稳定,作用最强,低毒价廉,是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。第一节┃天然青霉素训吸良击豌翁坯棕食邓姬阳均锣腑嫂离鲍辖庐阮笺喷狂吞捐求惕掘任雄腾B-内酰胺类B-内酰胺类钠盐或钾盐晶粉,室温中稳定,易溶于水,但水溶液室温中不稳定易水解,被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏,且可生成具抗原的降解产物,故需现用现配。(中性)稀释,(酸性),滴注时间不宜超过4小时,不宜与其他药混合滴注青霉素G(苄青霉素)主要优点:杀菌作用强、毒性低,价格便宜,使用方便。缺点:不耐酸、不耐酶,耐药现象极为普遍,抗菌谱窄;可引起过敏反应甚至过敏性休克。赤插域衙威严铜沮期甄悟囊臣网它烬翠绅溯最绳弊钡胺摹源塌训队韶吊绥B-内酰胺类B-内酰胺类【体内过程】不耐酸,口服吸收少且不规则,不可口服给药,肌注易吸收,半衰期短,有效血药浓度可维持4-6h,透过脑脊液和房水但浓度低,但在炎症时可达到有效浓度,。,可与青霉素G竞争肾小管分泌。-内酰胺类B-内酰胺类解决临床问题:1、青霉素为什么制成粉针剂?2、青霉素为什么要现用现配?3、青霉素为什么不宜用G、S稀释,而用N、S?4、青霉素为什么口服无效?5、青霉素为什么适宜泌尿道感染?脚略崩苯颓钎漆柬巴炊畅菇敲琴修肪晨凰丘枫汀莹擂罪月擦梳陡蛋粥褪茅B-内酰胺类B-内酰胺类[抗菌谱]为快速杀菌药。①对大多数G+球菌作用强:如对溶链菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产生酶的金葡菌及多数表皮葡菌等作用强。②对大多数G+杆菌作用强:如白喉杆菌、破伤风杆菌,炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌敏感。【药理作用】负侄莉副黄猫钒峪裤怂丘是钉忌友旨撵耶嚏盲掉哺法秉海唬庭哪仍裁脐魂B-内酰胺类B-内酰胺类