文档介绍：*1845年,意大利化学家佩纶(MichelPeyrone)合成1893年,配位化学创始人维尔纳(AlfredWerner)解析cis-diamminedichloroplatinum(II)cisDDPtrans-diamminedichloroplatinum(II)trans-DDP顺铂—”佩伦盐”*发现“惰性铂电极能抑制大肠杆菌分裂”tRosenberg,PhD..RosenbergB,,1965,205:698顺铂—“偶然发现”肾毒性水化推进研究适应症局限与5-FU联用顺利上市恶心呕吐昂丹司琼上市巩固地位原因解决方案意义第一次,1974年第二次,1976年第三次,上市后顺铂不顺4*洛铂的引进、消化吸收、再创新德国ASTAMedica创新原研;2004年9月海南长安国际制药成功转化了洛铂在中国的知识产权,获得“洛巴铂三水合及其制备、应用”独家专利();2005年9月获SFDA批准50mg(国药准字H20050308)规格上市;2007年4月“洛铂药物研究与开发”获“十一五”863计划立项资助(课题编号:2006AA020608)2008年3月获SFDA批准10mg(国药准字H20080359)规格上市;2009年11月被遴选为国家医保产品;2011年7月“一类抗肿瘤新药洛铂二次研究开发”获贵州省科技重大专项立项资助[课题编号:黔科合中药字(2011)5068];2012年9月“一类抗肿瘤新药洛铂IV期临床研究”获“十二五”重大新药创制科技重大专项立项资助(课题编号:2013ZX09014-001)。铂类抗肿瘤药发展历程cisplatincarbplatinnedaplatinoxaliplatinlobaplatinsunplatin**分子特点铂类通用名分子式分子量手性结构第1代顺铂(NH3)(LP-D1)RRS(LP-D2)*理化性质微溶:系指溶质1g(ml)能在溶剂100--不到1000ml中溶解略溶:系指溶质1g(ml)能在溶剂30--不到100ml中溶解铂类通用名水中溶解度溶解度酸碱度第1代顺铂1mg/~~≥~~%90357752524h尿液排泄量%19-346740-695070血浆半衰期h57--73292--;71(6):1302-,袁志芳,,2007;42(24):1888-1891.*洛铂对多种肿瘤细胞敏感头部脑胶质瘤鼻咽癌喉癌口腔癌胸部肺癌乳腺癌食道癌纵隔肿瘤恶性胸膜间皮瘤腹部胃癌肝癌胆管癌胰腺癌结直肠癌生殖睾丸癌前列腺癌宫颈癌卵巢癌子宫内膜癌泌尿肾癌膀胱输尿管血液慢粒淋巴瘤四肢骨肉瘤皮肤黑色素瘤