文档介绍：摘要出木脂素类有效成分——新毛冬青素。以新毛冬青素为质控指标,在对药效物质研究的基础上,对毛冬青制剂——管立舒滴丸改中药毛冬青具有活血化瘀,通脉止痛的功效,临床上常用于胸痹证的治疗,并显示了较好的开发前景。但目前还存在着药效物质基础不清、制备工艺落后、质控指标欠合理、药效研究仍需深入等问题。因此,本课题拟对毛冬青药效物质基础及其制剂管立舒滴丸改善胸痹证的相关药效学进行研究,以期进一步阐明毛冬青药效物质基础。本研究采用垂体后叶素所致大鼠急性心肌缺血模型,以ǖ变化率作为筛选指标,简单易行,直观可靠;以药效学为指导,突破了普遍存在的单纯以含量筛选工艺的模式,筛选得到毛冬青有效部位,并对其所含的化学成分进行了分离鉴定,首次从毛冬青分离药效学实验做为佐证,优化并确定了管立舒滴丸的制备工艺,为管立舒滴丸的疗效提供了保证。善胸痹证的相关药效学进行了研究。本文采用垂体后叶素所致大鼠急性心肌缺血的模型,研究对心肌缺血的影响;应用颈动脉温度测定法及胶原蛋白一肾上腺素诱发小鼠体内血栓形成的方法以及对三种诱导剂诱导的血小板聚集率的测定,研究对血栓形成的影响;通过对血浆复钙时间、凝血酶原时间以及纤溶活力的测定,研究管立舒滴丸的抗凝作用;通过测定大鼠血液流变性,研究对血瘀的改善程度。上述药效学实验表明,管立舒滴丸具有活血化瘀的功效,对以血瘀为主的胸痹心痛有一定的治疗作用。本课题还对管立舒滴丸的急性毒性进行了研究,确定了最大给药量,为临床的安全用药提供了科学依据。另外,本课题采用栓线法对管立舒滴丸抗脑中风的药理作用作成都中医药大学研究生论文
了初步探索,为增加新的适应症打下了基础。综上,以木脂素类成分组成的管立舒滴丸具有较好的改善胸痹证的治疗作用。关键词:毛冬青;胸痹证:活血化瘀:新毛冬青素成都中医药大学研究生论文
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病的有效途径之一。中药毛冬青筇鸱玻蕇胁她爿朋胸痹证是威胁中老年人生命健康的重要心系病证之一,相当于西医的冠心病心绞痛,是由于正气亏虚,痰浊、瘀血、气滞、寒凝而引起心脉痹阻不畅,临床以膻中或左胸部发作性憋闷、疼痛为主要表现的一种病证。随着人们饮食结构的改变、社会节奏的加快、工作压力的增大以及气候环境的改变,胸痹证患病率和死亡率呈逐年上升趋势,在发达国家如美国、加拿大以及欧洲各国,冠心病已成为人群死亡的主要原因,在我国发病率也居高不下。因此,国内外都在积极寻找能改善冠心病或胸痹证的药物。西药治疗冠心病主要是通过扩张血管,抑制心肌收缩力,减慢心率来实现,具有起效快的特点,可在短时间内有效缓解心绞痛。但长期用药后会产生血压下降、反射性心率加快等不良反应,突然停药后还会出现“反跳”,加重心肌缺血。中药具有作用缓和,不良反应小,可长期服用的特点,因而在改善心肌缺血,降低胸痹证的发病率方面有其独特的优势。中医认为胸痹的主要病机是气虚血瘀,因此活血化瘀是治疗该具有活血化瘀、通脉止痛的功效,临床上常用于治疗冠心病心绞痛、脉管炎、中心性视网膜炎等。近年来,文献研究表明毛冬青对于胸痹证有较好疗效,但人们对其有效部位及有效成分的研究还不够全面深入,质控指标不够合理;另外,毛冬青的药理药效研究也不够全面,很多新的作用机理还有待发现。目前毛冬青制剂工艺技术落后,大多以粗提物入药,质量控制欠合理性;且服用量大,铡剂吸收缓慢,远远不能满足心血管病药物服用方便、起效迅速的要求。成都中医药大学研究生论文
为此,在严格的药效学实验指导下筛选高效低毒的有效部位,并赋予其速效可控的新型制剂形式就显得格外重要。本课题拟以药效学为指导,确定有效部位的制备工艺,寻找新的有效成分;其次,在既往研究的基础上,对管立舒滴丸改善胸痹证的药理作用进行了研究;另外,本课题还拟对管立舒滴丸抗脑中风的药理作用作初步探索,为增加新的适应症打下基础。成都中医药大学研究生论文
谝┬а笛榈闹票腹ひ占耙┬镏基础研究提取工艺的确定心肌仍保持有生物电活动,只是与正常心肌不同。心肌缺血影响心肌的复极过程,在心电图上表现为段和ǖ谋浠4固后叶素可使冠状血管收缩,使实验对象产生急性心肌缺血症状,能快速、有效地复制出心肌缺血模型。本课题采用此模型,以心电图段及ú谋浠V副辏鄄旄杳ǘ嗪蟮亩钥棺饔茫据文献报道,毛冬青抗心肌缺血、抗血栓形成的有效成分主要为皂苷、黄***、酚类等,这些成分均溶于热水和乙醇,可用水或乙醇提取。为此我们采用垂体后叶素致大鼠心肌缺血模型,以心电图段及ú谋浠V副辏冉狭巳