文档介绍：第五章第五章抗过敏药和抗溃疡药抗过敏药和抗溃疡药((AntiallergicAntiallergicand and AntiulcerAntiulcerDrugsDrugs))组胺组胺1) 1) 组胺的结构:组胺的结构:HNNNH2HNNNH2111222333444555组胺(组胺(Histamine)Histamine)2) 2) 组胺的生物合成:组胺的生物合成:HNNOHNH2O组胺酸脱羧酶HNNNH2HNNOHNH2O组胺酸脱羧酶HNNNH2组胺酸组胺酸组胺组胺组胺在动物体内是一种重要的化学递质,在组胺在动物体内是一种重要的化学递质,在细胞间传递信息,参与多种复杂的生理过程。细胞间传递信息,参与多种复杂的生理过程。3) 3) 组胺的储存:组胺的储存:生物合成的组胺生物合成的组胺组胺+肝素蛋白质组胺+肝素蛋白质复合物复合物贮存在肥贮存在肥大细胞中大细胞中4) 4) 组胺的释放:组胺的释放:外源性异种蛋白外源性异种蛋白质、化学物质质、化学物质引发抗原引发抗原抗体反应抗体反应刺激刺激组胺释放组胺释放进入细胞进入细胞间液体中肥大细胞肥大细胞膜改变膜改变间液体中5) 5) 组胺的作用:组胺的作用:支气管、胃肠道支气管、胃肠道平滑肌兴奋皮肤、粘膜毛细皮肤、粘膜毛细血管通透性增加平滑肌兴奋血管通透性增加组胺组胺促进胃酸分泌促进胃酸分泌痉挛痉挛血浆渗出血浆渗出呼吸呼吸困难局部红、局部红、肿、痒困难肿、痒消化性溃疡消化性溃疡6)6)组胺的受体分类:组胺的受体分类:组胺受体组胺受体::HH11和和HH22受体两种亚型。受体两种亚型。HH11受体兴奋:受体兴奋:a)a)血管扩张,毛细血管通透性增加,导致血浆血管扩张,毛细血管通透性增加,导致血浆渗出,局部组织红肿、痒感渗出,局部组织红肿、痒感(过敏)(过敏)b)b)支气管平滑肌收缩,呼吸困难支气管平滑肌收缩,呼吸困难(哮喘)(哮喘)HH22受体兴奋:受体兴奋:引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加((消化性溃疡消化性溃疡))第一节第一节抗抗过过敏敏药药一、抗过敏药的发展一、抗过敏药的发展??19331933年在研究抗疟作用时,发现年在研究抗疟作用时,发现哌罗克生哌罗克生对对由吸入组胺气雾剂引发的支气管痉挛有保护由吸入组胺气雾剂引发的支气管痉挛有保护作用,作用,??从而开始了对从而开始了对HH11受体拮抗剂受体拮抗剂的研究,的研究,??现已开发出很多有较强抗组胺活性的药物。现已开发出很多有较强抗组胺活性的药物。??寻找寻找非镇静性非镇静性的的HH11受体拮抗剂是近年来的发受体拮抗剂是近年来的发展方向。展方向。OONOON哌罗克生哌罗克生二、抗过敏药的分类二、抗过敏药的分类按化学结构可以分为:按化学结构可以分为:①①乙二胺类:乙二胺类:曲吡那敏、西替利嗪曲吡那敏、西替利嗪②②氨基醚类:氨基醚类:苯海拉明,茶苯海明苯海拉明,茶苯海明③③丙胺类:丙胺类:氯苯那敏(扑尔敏)氯苯那敏(扑尔敏)④④三环类:三环类:赛庚啶,氯雷他啶赛庚啶,氯雷他啶⑤⑤哌啶类:哌啶类:特非那定,阿司咪唑特非那定,阿司咪唑