文档介绍：大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素*大环内酯类抗生素 Macrolides基本结构系由一个多元碳的内酯环大环附着一个或多个脱氧糖所组成的一类抗生素。14元环:红霉素(天然)、克拉霉素(半合成)、罗红霉素(半合成)15元环:阿奇霉素(半合成)16元环:麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素。*常用药有:第一代:红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、白霉素等第二代:罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素等利菌沙琥乙红霉素严迪、罗力得罗红霉素希舒美阿奇霉素*大环内酯的共性(一)抗菌作用快速抑菌(高浓度杀菌)(+):金葡菌、肺炎球菌、(-):脑膜炎球菌、流感杆菌、::军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、*抗菌作用机制与细菌核糖体50S亚基的23S核糖体(23SrRNA)的特殊靶位结合,阻断转肽作用,并干扰mRNA移位,促使未成熟肽链自肽酰t-RNA脱离,抑制肽链延伸,而选择性抑制细菌蛋白质合成,对哺乳动物核糖体无影响。**耐药机制靶位点修饰:细菌核糖体23SrRNA结合位点腺嘌呤残基双甲基化灭活酶的产生:红霉素酯酶和磷酸转移酶主动外排系统增强核糖体突变:核糖体23SrRNA点突变及核糖体蛋白突变细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性*药代动力学碱性抗生素吸收:红霉素不耐酸po易破坏,克拉、阿奇稳定易吸收分布:广,进入全身各组织、体液,红霉素可进入前列腺、在巨噬细胞和肝脏聚积,可透过胎盘,不易透过血脑屏障肝脏代谢,红霉素影响P450抑制药物氧化阿奇胆汁排泄,克拉霉素通过肾脏排泄*