文档介绍：Classified I nde x: R944 Secrecy Rate: Publicized
UDC: 615 University Code: 10082
Hebei University of Science and Technology
Dissertation for the Master Degree
Study of simvastatin orally disintegrating
tablets
Candidate: Bi xin
Supervisor: Prof. Hajing
Associate Supervisor: Prof. Liudong
Academic Degree Appplied for: Master of Engineering
Specialityffor:for:: for : Medicinal chemistry
Employer: Coll ege of Chemi cal and
Date of Oral Examination: MayPhar maceutical, 2013 engi neeri ng
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年月日年月日
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摘要
摘要
辛伐他汀(simvastin)是一种羟基***戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶的竞争性
抑制剂,该酶是控制胆固醇生物合成中 HMG-CoA 还原形成甲羟戊酸的限速酶。辛
伐他汀本身无活性,只有口服吸收后的水解产物才具有竞争性的抑制羟甲戊二酰辅
酶 A 还原酶的作用,通过该作用,使人体内胆固醇的合成减少,同时也使低密度脂
蛋白受体合成增加。此类反应主要在肝脏部位进行,可以中度降低血清甘油三酯水
平和增高血高密度脂蛋白水平,因此,对动脉粥样硬化和冠心病的产生具有防治作
用,同时具有降脂作用显著、安全、副作用少等优点,是治疗高血脂症的首选药物
之一。
论文介绍了介绍该药物的制剂处方工艺和质量研究两方面内容。
口腔崩解片系一种在口腔内不需水即能崩解或溶解的片剂。其重点突出在该类
制剂可在无水的条件下(或仅有少量水存在)于口腔中快速崩解,随吞咽动作入消
化道,体内行为与普通片剂一致。目前国际上因其携带、服用方便而对这一剂型进
行了比较深入的研究,FDA 也审批准了数个此类剂型品种(以“Orally disintegrating
tablets”或“Rapidly disintegrating tablets”命名)。
该药的口腔崩解片制剂,以辛伐他汀口腔崩解片的可压性、外观、口感、硬度、
重量差异、崩解时限、溶散粒度为考察指标,并通过影响因素试验对辛伐他汀口腔
崩解片进行了制剂处方筛选和工艺研究,筛选出最佳工艺处方。经对 6 个月的加速
试验及室温留样观察,证明用该处方工艺生产的辛伐他汀口腔崩解片质量稳定、可
控。辛伐他汀的口腔崩解片,规格为 10mg。由于该药口感清凉,味甜,可以满足老
人、服药困难或取水不便患者等人群的用药要求,同时,也可以解除患者对苦药的
畏惧心理,提高其依从性,为患者和临床医师增加一种用药选择。
关键词辛伐他汀;口腔崩解片;动脉粥样硬化;冠心病;崩解;溶解;
质量稳定
I
河北科技大学硕士