文档介绍：泰瑞沙(甲磺酸奥希替尼片)说明书【泰瑞沙药品名称】通用名称:甲磺酸奥希替尼片商品名称:泰瑞沙?/TAGRISSO?英文名称:OsimertinibMesylateTablets汉语拼音:JiahuangsuanAoxitiniPian【泰瑞沙成份】泰瑞沙活性成份为甲磺酸奥希替尼化学名称:N-{2-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(l-甲基-lH-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2烯酰胺甲磺酸盐化学结构式:分子式:C28H33N7O2·CH4O3S分子量:【泰瑞沙性状】泰瑞沙为浅褐色的薄膜衣片,除去包衣后显白色至浅棕色。甲磺酸奥希替尼片40mg:一面印有“AZ”和“40”字样,另一面空白。甲磺酸奥希替尼片80mg:一面印有“AZ”和“80”字样,另一面空白。【泰瑞沙适应症】泰瑞沙适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。【泰瑞沙用法用量】泰瑞沙应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。在使用泰瑞沙治疗局部晚期或转移性NSCLC前,首先需要明确EGFRT790M突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法确定存在EGFRT790M突变方可使用泰瑞沙治疗(详见[注意事项])。剂量泰瑞沙的推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。如果漏服泰瑞沙1次,则应补服泰瑞沙,除非下次服药时间在12小时以内。泰瑞沙应在每日相同的时间服用,进餐或空腹时服用均可。剂量调整根据患者个体的安全性和耐受性,可暂停用药或减量。如果需要减量,则剂量应减至40mg,每日1次。出现不良事件(AE)和毒性后的减量原则请见表1。、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整(见[药代动力学])。肝功能损害轻度肝功能损害(总胆红素<正常值上限(ULN)且谷草转氨酶(AST);,AST不限)患者无需进行剂量调整,但此类患者仍应慎用泰瑞沙。中重度肝功能损害患者使用泰瑞沙的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肝功能损害患者使用泰瑞沙。(见[药代动力学])。肾功能损害轻中度肾功能损害患者使用泰瑞沙时无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用泰瑞沙的数据有限。终末期肾病(经Cockcroft和Gault方程计算的肌酐清除率(CLcr)<15mL/min)或正在接受透析的患者使用泰瑞沙的安全性和有效性尚不明确。患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用泰瑞沙(见[药代动力学])。给药方法泰瑞沙为口服使用。泰瑞沙应整片和水送服,不应压碎、掰断或咀嚼。如果患者无法吞咽药物,则可将药片溶于50mL不含碳酸盐的水中。应将药片投入水中,无需压碎,直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水,以保证杯内无残留,随后迅速饮用。不应添加其它液体。需要经胃管喂饲时,可采用和上述相同的方式进行处理,只是初溶解药物时用水15mL,后续残余物冲洗时用水15mL。这30mL液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲,同时用适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后30分钟内服用。【泰瑞沙不良反应】安全性数据总结(不考虑因果关系)在两项全球单臂临床试验中(AURA扩展研究II期部分和AURA2研究)获得了411名既往接受过治疗的T790M突变阳性的NSCLC患者使用泰瑞沙的安全性数据,这些患者服用的剂量为每日80mg。411例患者中,333例暴露于泰瑞沙治疗至少6个月;97例患者暴露至少9个月;但是,无患者暴露达12个月。泰瑞沙治疗组患者中常见(>20%)不良事件为腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)和指(趾)甲毒性(25%)。导致剂量减少或中断治疗的常见不良事件为心电图QTc间期延长(%)和中性粒细胞减少(%)。2%或2%以上患者报告的严重不良事件为肺炎和肺栓塞。泰瑞沙治疗组4例患者(1%)出现致死性间质性肺病/非感染性肺炎不良事件。1例以上患者报告的其它致死性不良事件包括感染性肺炎(4例患者)和心脑血管意外/脑出血(2例患者)。%患者因不良事件而中止治疗。导致中止治疗的常见不良事件为间质性肺病/非感染性肺炎和脑血管意外/脑梗死。表2两项全球单臂研究中发生率>10%的所有NCICTCAE*级别的不良事件及发生率>2%的NCICTCAE*3-4级不良事件安全性数据总结(明确为药物不良反应的部分)表3列举了服用泰瑞沙的患者中常见的药物不良反应(ADR)发生率。不良反应根据MedDRA的系统器官分类(SOC