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对只雄性大鼠,体重~,禁食~
后,将大鼠随机分成组,①生理盐水组· 。②空白组
布洛芬胶囊药理毒理研究综述‘。③高剂量组· 。④中剂量组·
⑤低剂量组.· ⑥片剂组· 。。
高、中、低剂量,分别相当于人给药剂量的倍、/倍和/
刘君杜鸣
倍。上述药物灌胃后,于大鼠右后足跖腱膜下注射%角叉
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菜胶.‘。致炎,测量内足跖肿胀程度,以Ⅱ表示,
每隔以窄带尺测量踝关节圆周长。测定结果为低、中、高组
布洛芬为解热镇痛非甾体类抗炎药,其化学名为一甲基
与盐水组比较,关节肿胀程度明显减轻.:低、中、高
一
一一甲基丙基一苯乙酸或异丁苯丙酸,属丙酸类衍生剂量组之问比较差异均有显著性.。
物,通过化学合成制备,与丙酸类其他衍生物一样,都是环氧对只昆明小鼠,随机分为组,每组只,①生理盐水组
化酶的强力抑制剂。
· 。②空白组· 。③高剂量组·
作用机理“
。④中剂量组· 。⑤低剂量组.· 。
前列腺素是一种炎症介质和内源性致热源。布洛芬可通
⑥片剂组· 。。高,中、低剂量,分别相当于人给
过抑制中枢前列腺素合成酶环氧化酶,减少前列腺素的合
药剂量的倍、/倍和/倍。各组药物灌胃后,于小鼠腹
成和释放,缓解因前列腺素聚集引起的炎症反应组织充血、
腔注射.%醋酸溶液· 。。记录给药后~
膨胀、降低周围神经痛觉的敏感性。布洛芬在抑制环氧化酶
内小鼠扭体次数。测定结果为低、中、高组与盐水组比较,小
。的同时,可抑制下丘脑区前列腺素生成,并刺激机体
鼠扭体次数明显减小.;低、中、高剂量组之间比较
产生内源性的“致冷原”,通过下丘脑体温调节中心而起解热
差异均有显著性.。
作用。
对只新西兰家兔,测量正常肛温次,温度波动、
药理毒理“
℃。体重按.· 。静脉注射大肠杆菌类毒素生理盐水
布洛芬的解热作用主要通过抑制下丘脑前区前列腺素
溶液,后,选体温升高.℃以上的家兔分成组,①生理盐
生成,同时还能刺激机体产生内源性的“致冷原”,如垂体
水组· 。②空白组。③高剂量组·
后叶血管加压素和细胞黑色刺激素,降低机体代谢率,是目前
国外广泛使用于临床的退热药。前列腺素是一种内源性的致。④低剂量组· 。⑤片剂组· 。。高、
热原和炎症介质,可致敏神经终端对疼痛的传递,并促进水肿低两种剂量,分别相当于人给药剂量的倍和/倍,观察各组
的形成和白细胞的渗入。布洛芬通过抑制环氧化酶进而抑制药物范围内体温变化。结果布洛芬低、高剂量组之间比较
前列腺素合成,缓解因前列腺素聚集引起的发热、炎症的反应差异有显著性.;低、高剂量组与对照组比较,家兔
体温明显降低.。
和疼痛。其疗效持久可能与蛋白结合率高,进入中枢神经系
统及其靶组织和靶器官的速度缓慢,药理作用延长;脂肪组织药代动力学
对其吸收、清除缓慢;从血浆扩散至中枢神经系统,在下丘脑本品口服吸收快,与食物同时吸收减慢,但吸收量不减
体温调节部位抑制的合成,使得下丘脑体温“调定点”降少。血浆蛋白结合率为%。服药后的~小时血药浓度达
低,最终达到体温下降,这段时间较长,达到最大体温下降的峰值,一次给药后/,服药后小时