文档介绍：抗真菌药——制霉菌素、***霉素B一、抗真菌药真菌的种类繁多(动物机体感染真菌之后,应用通常的抗生素治疗大多无效。根据真菌侵袭部位的不同,真菌大体可分为两类,一为体表浅部真菌,如口腔,消化道等,常见为癣菌;二为深部组织和内脏器官的真菌,如脑、肝脏及肺部等,较多为白色念珠菌和新形隐球菌。兽医临床上常用的抗真菌药有多烯类和非多烯类抗真菌药。前者有***霉素B和制霉菌素,后者有灰黄霉素和克霉唑。(一)、***霉素B***霉素B(amphotericinB)是多烯类抗深部真菌药。国产庐山霉素与本药是同一物质。【抗菌作用】对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、皮炎芽生菌及组织胞浆菌等,有强大抑制作用,高浓度有杀菌作用。它能选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合形成孔道,从而增加膜的通透性,导致细胞内重要物质外漏而致死。细菌的细胞膜不含固醇类物质,故本品对细菌无效。【体内过程】***霉素B及其甲酯衍生物口服不吸收,肌内注射也难吸收,主要给药途径为静脉注射。静脉滴注可维待有效浓度时间较长,血浆半衰期可达24h体内分布较广,但下易进入脑脊液。肾为其主要排出器官,排出极缓慢。【临床应用】本品可用于犬组织胞浆菌病、芽生菌病、球孢子菌病,可预防白色念珠菌感染以及各种真菌的局部炎症,如爪的真菌感染及雏鸡嗉囊真菌感染。【不良反应】***霉素B毒性极大。小鼠静脉注射LD为5mg/kg体重,猫每天静脉注射lmg,kg体重50连续17d即可出现严重溶血性贫血。本品口服不吸收,故毒性反应较小,对消化系统真菌感染的治疗仍可为首选药,有条件时,可选用***霉素B甲酯盐酸盐取代之,后者为新合成的***霉素B甲酯衍生物——***霉素B甲酯盐酸盐(为水溶性酯化物,pH6时较稳定,其毒性仅为***霉素的1,15。【用法用量】注射用***霉素B静脉注射量;,0(5mg/kg。隔日1次或1周2次,总剂量不超过11mg/kg。临用时先用注射用水溶解,再用5,葡萄糖注射液(切勿用生理盐水),注射液,缓慢静脉注入。***霉素B甲酯盐酸盐作用与用途、剂量同***霉素B。(二)、制霉菌素制霉菌素(nystatin)也属多烯抗真菌药,其体内过程和抗菌作用与***霉素B基本相同,但毒性更大,不作注射用。难溶于水。性质极不稳定,易受光、热、氧等破坏,在冰冻下可保存数年。临床上,本品对白色念珠菌、烟曲霉菌、隐球菌、曲霉菌等多种真菌有强烈的抑制作用,可用于治疗由这些真菌引起的胃肠道感染,以及如粘膜、子宫、乳腺、耳部等其它部位的局部感染。用于局部感染时,常用其可溶性多聚醛制霉菌素钠溶液冲洗。小动物肺部真菌感染时还可用本品气雾吸入洽疗。本品口服不易吸收,多数随粪便排出,因其毒性大,不宜用于全身治疗。口服及局部用药不良反应较少,但剂量过大时可引起动物呕吐,食欲下降。【用法用量】多聚醛制霉菌素钠内服量:马、牛250万,500万U;猪、羊50万,100万U,1日3,4次;犬(日量);雏禽;40万,100万/kg饲料,混饲(或0(5万,1万U,只,饲饲)每日2次,连用2,10d。(三)、灰黄霉素(griseofulvin)【抗菌作用】对各种皮肤癣菌(表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属)有较强的抑制作用,但对深部真菌和细菌无效。其化学结构类似鸟嘌呤,故能竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子中,从而干扰真菌核酸合成,抑制