文档介绍：概述1口腔的解剖结构与生理2药物的口腔吸收及其影响因素3促进口腔黏膜吸收的方法4第11章经皮释药技术口腔生物黏附制剂56第11章经皮释药技术第一节概述定义口服给药的替代途径?优点:1、颊黏膜和舌下黏膜血管密集,血流丰富,通透性好。2、酶的活性低3、对外界刺激耐受性好4、剂型易定位,用药方便。剂型的发展溶液剂、喷雾剂、膜剂、涂剂含片、舌下片、速溶片、咀嚼片口腔黏膜生物黏附制剂第二节口腔的解剖结构与生理口腔黏膜总面积100cm2非角质化区:舌下黏膜(26cm2,100-200um)和颊黏膜(50cm2,500-600um))角质化区:龈黏膜、硬腭黏膜、唇的内侧口腔黏膜的主要成分:类脂和胆固醇,少量的神经酰***和饱和脂肪酸结构黏液层:含黏蛋白,带一定电荷表皮层:上表皮细胞(胞浆内有酶)、基底层结缔组织层:固有层、基底层、毛细血管、神经等第二节药物的口腔吸收及其影响因素吸收机制:多数药物为被动扩散吸收途径:细胞内通道和细胞旁通道:疏水途径、细胞间隙的水性渗透区影响口腔药物吸收的因素:1、口腔黏膜的生理屏障2、药物的理化性质3、制剂因素4、唾液的分泌和口腔的运动第三节促进口腔黏膜吸收的方法一、吸收促进剂机制:1、改变口腔黏膜上黏液层的流体动力学性质,降低黏液层的黏度和阻力;2、与黏膜组织的细胞膜上的类脂和蛋白质等组分相互作用,增加膜类脂双分子层的流动性,以便利于细胞内通道的转运;3、扩大细胞间隙,增加细胞旁通道的转运;4、与一些金属离子相互作用,减低蛋白酶的活性或具有蛋白酶抑制剂作用,减少蛋白类药物的降解。二、生物黏附材料三、酶抑制剂第四节口腔生物黏附给药制剂口腔黏附给药系统定义:是指利用具有黏附性聚合物的材料能与机体组织黏膜表面产生较长时间的紧密接触,使药物通过接触处黏膜上皮进入循环系统,发挥局部和全身作用的给药方式。生物黏附机理:湿润、机械嵌合、非特异性结合、形成新的共价键结合生物黏附材料:聚丙烯酸类、纤维素及其衍生物、壳聚糖影响生物黏附的因素:1、聚合物的类型:结构、电荷密度、侧链疏水基团的性质和数目等阴离子>中性或阳离子,带羧基的>磺基结构,水不溶性>水溶性2、分子量:聚合物要有足够大的分子量才能有一定的黏附性3、外加压力和作用时间4、药物和辅料口腔生物黏附制剂的评价1、黏附性:分离力2、口腔黏膜接收试验3、体内研究