文档介绍：临床药物代谢动力学主要内容药物的体内过程药物代谢动力学参数临床给药方案的拟定与调整第一节 药物的体内过程临床药物代谢动力学临床药物代谢动力学(Clinicalparma-ics)简称为临床药代动力学或临床药动学,它是以药动学的基本原理和基本规律为理论基础,研究药物在人体(主要是患者)内吸收(absorption,A)、分布(distri-bution,D)、代谢(metabolism,M)和排泄(excretion,E)的ADME体内过程动态变化规律,并运用数字图解或方程计算来表达其规律。药物的体内过程一、药物的转运机制与转运体被动转运滤过简单扩散载体转运主动转运易化扩散一、药物的转运机制与转运体药物转运体(transporter)摄取性转运体:OATP、OAT、OCT、T、MCT……外排性转运体:P-GP、MRP、BCRP、LRP……药物转运体转运体在药物体内转运过程的作用吸收:例如在胃肠道P-GP介导的外排;分布:屏障组织中存在的外排转运体;代谢:ABC转运超家族及OATP在肝胆外排药物中的作用;排泄:例如外排转运体阻止药物重吸收。药物转运体(举例)P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)多药耐药基因1(multidrugresistance1,MDR1,现称ABCB1)的产物,广泛分布于全身组织器官。P-糖蛋白的作用是将药物(包括其他化学物质)从细胞内转运到细胞外,降低细胞内的药物浓度。P-糖蛋白在药物吸收、分布、代谢等过程介导了重要的外排作用。