文档介绍:目录VEGF与胃癌阿帕替尼简介阿帕替尼有效性阿帕替尼安全性阿帕替尼的进展肿瘤生长与新生血管生成息息相关1971年,Folkman提出肿瘤生长有赖于新生血管形成,相关因子刺激血管生成的信号传导,导致内皮细胞快速生长。肿瘤细胞和内皮细胞之间具有双向促进的关系。VEGFR通路是最重要的血管生成通路VEGF-VEGFR传导系统是肿瘤血管生成中主要的信号通路VEGFR1主要负责对单核细胞和巨噬体迁移的正调控VEGFR2在血管内皮激活的下游效应包括细胞增殖,迁移,通透性和生存,在血管发生和血管生成中起首要作用。VEGFR3主要与淋巴管的生成相关。VEGF与VEGFR-2相结合通过激活RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K激酶途径,使转录因子激活或降解其mRNA使蛋白失活,从而表达其活性。胃癌组织中VEGFR-2高表达且与患者生存密切相关VEGFR-2在胃癌中广泛表达1VEGFR-2表达与患者生存期密切相关2目录VEGF与胃癌阿帕替尼简介阿帕替尼有效性阿帕替尼安全性阿帕替尼的进展药物简介通用名称:甲磺酸阿帕替尼片商品名称:艾坦®分子式:C25H27N5O4S分子量::高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点,阻断下游信号转导,抑制肿瘤组织新血管生成用法用量:推荐剂量为850mg/日,每日一次口服;连续服用,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。适应症:适用于接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃癌患者甲磺酸阿帕替尼化学结构式药物作用机制C:\DocumentsandSettings\Administrator\桌面\-2的高度选择性作用靶点IC50(nM)阿帕替尼索拉非尼舒尼替尼帕唑帕尼VEGFR-170--210VEGFR-2290930VEGFR-3----1747PDGFR-β537--884c-kit42068--74FGFR-1>10000580----FLT-3--58----IC50抑制某生物过程,功能或其中组成物50%是所需的药物或抑制剂的浓度