文档介绍：第01讲解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药(一)第一节解热、镇痛、抗炎药非甾体抗炎药(NSAID)一、药理作用与临床评价(一)作用特点二、通过抑制环氧酶(COX),减少炎症介质——抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛。通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加——解热。COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。COX-2——引起炎症反应。COX-1——在人体组织存在,具有生理作用。①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。肾组织内同时具有COX-1和COX-2,共同维护生理功能。——阿司匹林、贝诺酯。***类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于:中、重度发热;轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。——吲哚美辛、双***芬酸、萘美丁***。①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。②双***芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。——布洛芬、萘普生。布洛芬用于——①慢性关节炎的关节肿痛;②软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;③急性疼痛,如手术后、创伤后、牙痛、头痛;④解热。,2-苯并噻嗪类——又称昔康类,对COX-2的抑制作用比COX-1强,有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。-2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。(记忆TANG:你美不美?依托考试和比赛来确定)(二)——胃肠道反应,包括:胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。——血小板减少、再性障碍性贫血。3.【补充TANG】阿司匹林——水杨酸反应。——阿司匹林——哮喘。、肝衰竭——【补充TANG】瑞夷综合征。【马上小结TANG】——为您扬名易!TANG阿司匹林口诀——TANG非甾体抗炎,抑制环氧酶,解热又镇痛,抗炎抗风湿。抑制血小板,防治血栓塞,不良反应多,为您扬名易。——由于肾脏同时具有两种COX,因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱,甚至一过性肾功能不全。——类磺***过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害,但促进血栓形成——心血管不良反应。——肝损伤:肝酶升高、黄疸。(三)。12岁以下儿童禁用尼美舒利。2.[教材太冗繁,暂从简]消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者。二、用药监护(一)发热首选对乙酰氨基酚;镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林,不能奏效再用萘普生。(二)权衡利弊(1)有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。(2)一种药足量使用1~2周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用,因其疗效不叠加,而不良反应增多。(3)不宜空腹服用。服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长;(4)阶梯式加量、阶梯式渐次减量。(三)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)——中枢神经系统镇痛药(第一章)。对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。第02讲解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药(二)第二节抗痛风药痛风——血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。一、药理作用与临床评价(一)作用特点——顺序调整TANG。(1)抑制尿酸生成药。(2)促进尿酸排泄药。(3)促进尿酸分解药。(4)抑制粒细胞浸润——选择性抗急性痛风性关节炎药。【别嘌醇】(1)别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止尿酸生成。(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。(3)抗氧化,减少再灌注期氧自由基的产生。别嘌醇——适用于:①血尿酸和24h尿尿酸过多;②有痛风结石、泌尿系统结石,不宜应用促进尿酸排出药者。③预防痛风关节炎的复发。【非索布坦】(1)对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用,作用更强大和持久。(2)更安全。——丙磺舒、苯溴马隆。抑制肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加;亦促进尿酸结晶的重新溶解。苯溴马隆——需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。——拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶(新进展,了解)。