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年产1亿片阿昔莫司分散片的工艺设计.doc

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年产1亿片阿昔莫司分散片的工艺设计.doc

上传人:文库旗舰店 2019/11/19 文件大小:32 KB

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年产1亿片阿昔莫司分散片的工艺设计.doc

文档介绍

文档介绍:第一章 。由于脂质不溶或微溶于水,所以必须与蛋白质结合以脂蛋白形式存在,才能在血液循环中运转。因此,高脂血症常为高脂蛋白血症的反映。高脂血症的分类有多种形式,最为广泛采用的是1970年WHO建议的分类方法。[1]ⅠCM↑TG↑↑↑TC↑ⅡaLDL↑TC↑ⅡbVLDL↑LDL↑TG↑↑TC↑↑ⅢIDL↑TG↑↑TC↑↑ⅣVLDL↑TG↑↑ⅤVLDL↑CM↑TG↑↑TC↑   注:TG一甘油三脂      TC一总胆固醇CM一乳糜微粒     LDL一低密度蛋白脂VLDL一极低密度蛋白脂 IDL一中等密度蛋白脂高脂血症可表现为高胆固醇血症、高甘油三酯血症或两者兼有,临床上可分为两类[2]:(l)原发性,罕见,指脂质和脂蛋白代谢先天性缺陷(家族性)以及某些环境因素,通过各种机制所引起的。这些环境因素包括饮食和药物等,属遗传性脂代谢紊乱疾病;(2)继发性,指由于其他原发疾病所引起的高脂血症,这些疾病包括:糖尿病、肝病、甲状腺疾病、肾脏疾病、胰腺、肥胖症、糖原累积病、痛风、阿狄森病、柯兴综合症、异常球蛋白血症等。血脂过多,容易造成“血稠”,在血管壁上沉积,逐渐形成小斑块(就是人们常说的“动脉粥样硬化”)这“斑块”增多、增大,逐渐堵塞血管,使血流变慢,严重时血流被中断。这种情况如果发生在心脏,就引起冠心病;发生在脑,就会出现脑中风;如果堵塞眼底血管,将导致视力下降、失明;如果发生在肾脏,就会引起肾动脉硬化,肾功能衰竭;发生在下肢,会出现肢体坏死、溃烂等。[3]:(l)胆汁酸耦合剂;(2)烟酸类;(3)苯氧酸类;(4)HMG-CoA还原酶抑制剂等。(acipimox)化学名称:5-***吡嗪-2-羧酸-4-氧化物分子式:C6H6N2O3分子量::5-***吡嗪-2-羧酸-4-氧化物本品系烟酸衍生物,该药主要作用于脂肪组织,通过抑制脂肪组织释放游离脂肪酸(FFA),减少低密度脂蛋白及极低密度脂蛋白的合成,从而降低血浆中极低密度脂蛋白及低密度脂蛋白的水平,同时通过抑制肝脂肪酶活性而增高血浆高密度脂蛋白水平[4]。本品与烟酸比较,具有以下优点:⑴抗脂解作用强 本品抗脂解作用为烟酸的20倍,,且FFA反跳现象显著低于后者。⑵半衰期长 与烟酸不同,本品口服给药后吸收迅速、完全,无首过代谢,半衰期比烟酸长,降血脂作用可维持较长时间。⑶使用范围广,疗效显著 本品可用于治疗Ⅱa、Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型高脂蛋白血症[5]。⑷用量小,服用方便[6] 患者每次服用本品375mg,每日2次即可获得满意的降血脂作用。烟酸的日用量为3g,相当于阿昔莫司用量的4~6倍。⑸副作用小 临床试验表明,阿昔莫司对高脂血症患者耐受性好,潮红、瘙痒、胃肠道功能失调的发生率显著低于烟酸,且对患者的肝酶活性及血尿酸均无显著影响,患者顺应性好,更适用于长期用药。[7],是指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂,结合了片剂和液体制剂的优点[8]。不仅主药的溶解度得以改善,又由于其遇水能迅速形成均匀粘性混悬液,可在胃肠道迅速崩解分