文档介绍：南开大学
硕士学位论文
新型杂环肟醚类化合物的设计、合成及生物活性研究
姓名:裴江
申请学位级别:硕士
专业:有机化学
指导教师:邹小毛
20060501
摘要本论文通过对新烟碱类杀虫剂和吡唑肟醚类杀螨剂的研究,了解了其发展概况以及作用机制,根据本研究小组多年创制新农药的经验,设计并合成了含有吡啶杂环的吡唑肟醚类化合物。新烟碱类杀虫剂是近三十年来最重要的一类合成的杀虫剂,吡虫啉、吡虫胺、啶虫脒、噻虫啉、噻虫嗪等等为这类杀虫剂商品化的例子,它们都是昆虫烟碱型乙酰胆碱受体募ざ粒贿吝螂棵牙嗌彬辆哂懈咝А⒌投尽选择性好等特点,其商品化品种为唑螨酯,,我们将吡啶杂环引入到吡唑肟醚的母核结构中,设计并合成了三个系列共个未见报道的新化合物,其化学结构均通过了核磁共振氢谱和元素分析的确证。对上述化合物进行了杀虫活性的普筛,结果显示:目标化合物中部分化合物具有较高杀蚜虫活性,目标化合物本哂薪细叩纳彬婧脱脸娴幕性;进而对其中活性较高的化合物进行了降低浓度的复筛,结果显示:部分化合物在低浓度下仍具有较高杀虫杀螨活性。关键词:新烟碱类杀虫剂吡唑肟醚类化合物唑螨酯吡啶中间体杀虫活性
岫琤艭耍琣瑆’,,,琣,,畐,甌、,,.:...
夕年铆,卜屯学位论文作者签名:裴多工嵌江南开大学学位论文版权使用授权书经指导教师同意,本学位论文属于保密,在五年解密后适用名年拢┤广—————————————————————————————————————/!!!弧!!!ⅰ!!!#!ā!#唬######!!#!!——⋯。。。。...。。.,。.....⋯,.—...⋯。,本人完全了解南开大学关于收集、保存、使用学位论文的规定,同意如下各项内容:按照学校要求提交学位论文的印刷本和电子版本;学校有权保存学位论文的肑本和电子版,并采用影印、缩印、扫描、数字化或其它手段保存论文;学校有权提供目录检索以及提供本学位论文全文或者部分的阅览服务;学校有权按有关规定向国家有关部门或者机构送交论文的复印件和电子版;在不以赢利为目的的前提下,学校可以适当复制论文的部分或全部内容用于学术活动。本授权书。指导教师签名:学位论文作者签名:解密时间:‘月诓年畛年,可少于日孛年畛辏缮儆;机密★年畛辏缮儆.
裴江工。妇占年,月心日南开大学学位论文原创性声明本人郑重声明:所呈交的学位论文,是本人在导师指导下,进行研究工作所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外,本学位论文的研究成果不包含任何他人创作的、已公开发表或者没有公开发表的作品的内容。对本论文所涉及的研究工作做出贡献的其他个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本学位论文原创性声明的法律责任由本人承担。学位论文作者签名:
第一章绪论随着人口的急速增涨,对粮食需求的日益增加,人类对环境保护意识的增强,以及为克服农药本身缺陷而推陈出新的要求,国际上不断需要活性高、选择性好、低毒低污染的新农药。中美知识产权谅解备忘录的签订,国家“十一五⒄构婊僖草案星康髯灾鞔葱隆⒃即葱拢偈刮夜惹行枰创制拥有自主知识产权的新农药。杀虫剂是农药中重要组成部分,自从于年首次发现创了害虫防治史上有机合成杀虫剂以来,众多的有机合成杀虫剂在人类保健、保证农作物丰产等方面发挥了不可磨灭的作用。但有机合成杀虫剂在使用中产生的“三问题即残留⒖剐昂Τ嬖俨起了人们对其高度重视及重新评价。杀螨剂发展的历史,换言之,是克服杀螨药剂抗性发展的历史。众所周知,害螨的抗药性发展很快,一个杀螨剂品种销售数年后即产生抗性的例子不胜枚举,抗性的发展使有效药剂的货架寿命缩短。为此,加快发展新药和合理使用杀螨剂,是杀螨剂发展的重要策略。而我国杀约的实施,大大加快了我国高毒农药的取代进程,龈叨旧背婕疗分值慕靡经进入倒计时,蛰甑孜夜娼谩C娑哉庵智榭觯夜毙璺⒄垢咝А低毒、低残留杀虫杀螨剂品种取代那些高毒及高残留品种,尤其是要发展具有自主知识产权的新型杀虫杀螨剂品种及其创制方法和基础理论。新烟碱类杀虫剂是近三十年来最重要的一类合成的杀虫剂,它用来防控植物上的以及伴随动物而生的刺吸式害虫。吡虫啉、吡虫胺、啶虫脒、噻虫啉、噻虫嗪等等为商品化的例子,它们都是昆虫烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。这一类杀虫剂的杰出代表是吡虫啉,该杀虫剂世界年销售额已超过亿美元。目前该类杀虫剂虽已有十余个商品化品种出现,但在某些地区对某些害虫表现出抗性,这就需要我们不断推出结构完全不同的新类型的杀虫剂。吡唑肟醚类化合物也是近十几年来新开发出来的具有高效、低毒、选择性好等特根据我们研究小组多年来农药分子生物合理设计的经验,在保持新烟碱类杀虫剂的一些共同特点以及结构特征的情况下,将吡唑肟醚类化合物的母核结虫杀螨剂工业绝大部分是