文档介绍：孟鲁司特钠的临床前研究Page ?2立项依据原料药的合成剂型设计质量标准药理和毒理Page ?3立项依据—概况孟鲁司特钠商品名:顺尔宁处方药,由默沙东公司研发、生产。于1999年,获得中国国家食品药品监督管理局批准正式上市。Page ?4立项依据—概况孟鲁司特钠是一种口服的白三烯受体拮抗剂,能特异性抑制气道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体,从而达到改善气道炎症,有效控制哮喘症状。孟鲁司特钠是非激素类抗炎药,适用于成人和1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗及过敏性鼻炎的治疗。市场常用剂型孟鲁司特钠片剂颗粒剂咀嚼片Page ?5立项依据—基本信息化学名称:[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠分子式: C35H35CINNaO3S通用名:孟鲁司特钠商品名:顺尔宁英文名:Singulair分子量: ?6立项依据—专利保护情况顺尔宁白三平国外国内?专利Singulair Montelukast?孟鲁司特美国专利号US5565473A ?美国专利到期日2012年2月3日Page ?7立项依据—专利保护情况原料药生产山东鲁南贝特有限公司牡丹江恒远药业有限公司制剂生产杭州默沙东制药有限公司山东鲁南贝特有限公司…………Page ?8立项依据—市场销售情况2006年~2009年孟鲁斯特全球销售额孟鲁斯特2006年2007年2008年2009年全球销售(亿美元)~2009年孟鲁司特钠占国内全身用抗哮喘药物的用药比例2006~%的市场份额;2011年,%,%;2012年,%。Page ?9立项依据原料药的合成剂型设计质量标准药理和毒理Page ?10原料药的合成—合成图最后要利用柱层析法对孟鲁司特进行精制,反应步骤复杂冗长,如对羟基的保护、去保护,不适用于大规模生产。