文档介绍：哌拉西林钠他唑巴坦钠注射用他唑巴坦钠哌拉西林钠注射用他唑巴坦钠哌拉西林钠(TazobactamSodiumandPiperacillinSodiumforInjection)(海他欣)本品为复方制剂,其组分为:他唑巴坦钠、哌拉西林钠。【性状】注射用粉剂,为白色粉末或类白色疏松块状物或粉末,无臭、味苦,极具引湿性。【药理毒理】哌拉西林为广谱半合成青霉素类抗生素,他唑巴坦为b-内酰胺酶抑制剂。本品对哌拉西林敏感的细菌和产b-内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用。(1)大多数质粒芥导的产和不产b-内酰胺酶的下列细菌:大肠杆菌、克雷伯氏菌属(催产克雷伯氏菌、肺炎克雷伯氏1菌)、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、沙门氏菌属、志贺氏菌属、淋病奈瑟氏菌、脑膜炎双球菌、摩根杆菌属、嗜血杆菌属(流感和副流感嗜血杆菌)、多杀巴氏杆菌、耶尔森菌属、弯曲菌属、阴道加特纳菌。(2)染色体芥导的产和不产b-内酰胺酶的下列细菌:弗劳地枸椽酸菌、产异枸椽酸菌、普鲁威登斯菌属、莫根杆菌、沙雷菌属(粘质沙雷氏菌、液压沙雷氏菌)、绿脓杆菌和其他假单胞菌属(洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌)、嗜麦芽假单胞菌、不动杆菌属。2(革兰阳性菌:产和不产b-内酰胺酶的下列细菌:链球菌属(肺炎链球菌、酿脓链球菌、牛链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、C族和G族链球菌)、肠球菌属(粪肠球菌、屎肠球菌)、金黄色葡萄球菌(不包括MRSA)、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌(凝固酶阴性葡萄球菌)、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌属。3(厌氧菌:产和不产b-内酰胺酶的下列细菌:拟杆菌属、脆弱拟杆菌属、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属(难辨梭菌、产气荚膜杆菌)、韦荣氏球菌属、放线菌属。【药代动力学】本品静脉滴注后,血浆哌拉西林和他唑巴坦浓度很快达到峰值。滴注本品30分钟后,血浆哌拉西林浓度与给予同剂量哌拉西林的血浆浓度相等。、,血浆哌拉西林峰浓度分别为134、242和298mg/ml,他唑巴坦峰浓度分别为15、24和34mg/ml。静脉滴注他唑巴坦钠/、,每6小时一次,用药30分钟后,血浆中哌拉西林/他唑巴坦达稳态血药浓度,该浓度与首剂后血浆浓度相等。哌拉西林在体内被代谢成微小的具有生物活性的去乙基代谢物(desethyl,metabolite),他唑巴坦则被代谢成无药理及抗菌活性的单一产物,哌拉西林与他唑巴坦均由肾脏排泄。68%哌拉西林迅速以药物原型自尿中排出;他唑巴坦及其代谢产物主要经由肾脏排泄,其中80%为原形形式。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林(Desethylpiperacillin)也可通过胆汁分泌。约30%哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白的结合,其结合率不受其他化合物的影响;血浆蛋白与他唑巴坦代谢物的结合可忽略不计。哌拉西林与他唑巴坦广泛分布于组织及体液中,包括胃肠道黏膜、胆囊、肺、女性生殖器官(子官、卵巢、输卵管)、体液、胆汁。组织中药物浓度约为血浆浓度的50%,100%。与其他青霉素类药物一样,脑膜非炎性病变时,脑脊液中哌拉西林和他唑巴坦浓度很低。健康者接受单剂量或多剂量他唑巴坦钠/哌拉西林钠后,,,不受3剂量和给