文档介绍：氨茶碱与多索茶碱的比较药物名称茶碱/氨茶碱多索茶碱化学结构茶碱是甲基黄嘌呤类衍生物,具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。1889年Kossel从茶叶中首次发现茶碱,茶碱可以在自然界中1988年由ITALYABC公司首先研制开发并投入市场。是新一代具的红茶和绿茶中发现。有显著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄嘌呤衍生物。1922年发现了茶碱的支气管舒张作用,来源及发展在茶碱N-7位上增加了二氧戊环结构。Trasoff(1933年)、Herrmann(1937年)报道静脉使用茶碱治疗哮喘我国1998年上市(枢维新)。发作。氨茶碱茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%-83%。除茶碱的药理作用外,独有的镇咳作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的1、支气管扩张作用,10,20μg/ml,,2、抗炎,抑制炎症介质的释作用较氨茶碱强10-15倍,并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药腺苷放和活性、抑制炎症细胞的活性,3、免疫调节作用,4、改善气道受体阻断作用仅是茶碱的1/10,与茶碱相比,较少引起中枢、胃肠药理作用粘膜纤毛输送能力,5、增加膈肌收缩力,改善通气功能。道、心血管等肺外系统的不良反应,但大剂量给药仍可引起血压下降等。支气管平滑肌的舒张作用是氨茶碱的10-15倍。抑制磷酸二酯酶,使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢,升高组织中cAMP/cGMP(环磷酸鸟苷)比值。药理作用主要来自茶碱,表现为:(1)松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。(2)增加心排血量,扩张入球和可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制作用机理出球肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制肾小管重吸收钠哮喘的作用。离子和氯离子,具有利尿作用。(3)在慢性阻塞性肺疾病时,改善膈肌收缩力,减少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全,被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。?口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4:7小时,每日口服一次,:?,Tmax:?,?t1/2体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内,5:20μg/ml,达12小时,?Cmax:?。血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t新生儿,6个月内,1/2药代动力学?起效快,约30分钟起效,。广泛,24小时,小儿,6月以上,,?,小时,成人,不吸烟并无分布于各脏器,尤以肺的含量最高。半衰期长,可一日两次使用。哮喘者,,?,小时,吸烟者,一日吸1:2包,4:5小时。?代谢产物为茶碱及7-β-羟乙基茶碱,大部分原型经尿排出。?本品主要在肝脏代谢,由尿排出,其中约10%为原形物。?茶碱缓释片:口服。本品不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童,起始剂量为?口服:-,bid。:,1:2片,,一日2次,早、晚用100ml温开水送服。?注射液:成人每次200mg,12小时一次,以25%葡萄糖注射液稀剂量视病情和疗效调整,,9片,,分2次服用。释至40ml缓慢静脉注射,时间应在20分钟以上,,也可将本品用法用量?氨茶碱缓释片:300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中,,,1片,:0