文档介绍：***碘***抗心律失常治疗应用指南全网发布:2011-06-2321:53发表者:鲁召欣2301人己访问2004中国生物医学工程学会、中华医学会***碘***(amiodarone)用作抗心律失常药物己30余年,它在心律失常治疗中的地位褒贬不一;但在上[比纪90年代后,该药的地位逐渐被多项临床试验所确立,在美国和欧洲占抗心律失常药物处方的1/3,在拉美占70%左右,已成为抗心律失常药物治疗中不可缺少的成员。我国自上世纪80年代初应用***碘稠以来,积累了丰富的经验,但临床用药方法还冇不规范Z处,故此制定本指南,以供临床应用参考。一、***碘***的药理作用***碘***是多通道阻滞剂,可表现出I〜IV类所有抗心律失常药物的药理作用。包括:⑴轻度阻滞钠信道,作川于信道失活态,特点是心率快时阻滞作川强,但没有I类抗心律失常药物所特有的促心律失常作用。⑵阻滞钾通道,***碘***町同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流(Iks、Ikr),特别是开放状态的Ikso—般的钾通道阻滞剂多作用丁Ikr,Ikr是心动过缓时的主要复极电流,因此该通道阻滞剂表现岀逆使用依赖特性,即在心率减慢时作用加强,易诱发尖端扭转型空速(Tdp)o但在心动过速时,Iks复极电流加大,此时***碘***作用较强,表现为使用依赖性,即在快速心率时***碘***仍有抗心律失常作川。***碘***延长动作电位时程,但基本不诱发Tdp,这是因为***碘***虽町延长心房和心室的动作电位时程,但不诱发后除极电位。此外,***碘***还对阻滞超快激活的延迟整流钾电流(Ikur)和内向整流钾电流(Ik1)。(3)阻滞L型钙通道,抑制早期后除极(EAD)和延迟后除极(DAD)o⑷非竞争性阻断a受体和0受体,扩张冠状动脉,增加血流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周阻力。因此静脉注射能明显地降低血压,对心排血量无明显影响。***碘***冇类似0受体阻滞剂的抗心律失常作用,但作用较弱,]大I此町与B受体阻滞剂合用。***碘酗药代动力学的最大特点是吸收慢,半衰期长,口个体差界大。其牛物利用度约为30%〜50%,血药浓度和剂量呈线性相关。***碘***具冇髙度脂溶性,广泛分布于肝脏、肺、脂肪、皮肤及莫它组织,主要通过肝脏代谢,几乎不经肾脏淸除,。***碘***口服起效(需数天至数周)及清除均慢。静脉注射显示I类、II类、IV类的药理作用较快,III类药理起效时间较长。***碘胴清除半衰期氏,长期口服治疗后清除半哀期可长达60天。静脉注射后血浆屮药物浓度下降较快,此并非代表其淸除半衰期短,而是由于***碘酗从血浆再分布于组织中。***碘***主要代谢产物去乙基***碘***也具有药理活性,比***碘***的清除半衰期更长。***碘***的电生理作川主要表现在抑制窦房结和房室交界区的白律性,减慢心房、房室结和房室旁路传导,延长心房肌、心室肌的动作电位时程和冇效不应期,延长旁路前向和逆向冇效不应期。因此它有广泛的抗心律失常作用,可抗房颤和室颤,可治疗房速和室速,亦克治疗房室结折返性心动过速和房室折返性心动过速等。二、***碘***在房颤的应用房颤是最常见的心律失常,而H患病率随着年龄增长。60岁以上多发生于器质性心血管病。房颤虽不即刻导致生命危险,但多造成不适及血流动力学障碍,尤英伴冇明显器质性心脏病时可能使心脏功能恶化,出现低血压、休克或心哀加重。房颤分为阵发性、持续性及永久性。发作过程中不论有无症状,其对患者的不利是和似的。房颤的药物处理策略为:⑴将房颤转复并维持窦性节律;⑵对不能恢复窦律者则控制心室率。近年來非药物或起搏治疗房颤収得成绩,但药物仍是多数房颤患者的主要治疗措施。虽然四类抗心律失常药对房颤都能起到不同程度的作用,但其屮以III类的***碘***循证医学的资料最丰富。与其它药物或安慰剂相比,***碘酗对房颤的疗效较好,促心律失常反应少,适用于各种临床情况。多中心临床试验证明,在心肌急性缺血或AMI或心功能障碍时,当其它抗心律失常药属于禁忌,***碘***并不增加重症心血管病的死亡率,也未促使心功能恶化,使Z成为重症情况合并房颤吋的首选药物。㈠***碘***转复房颤临床转复Z前要充分估计复律的必要性、成功率、复发的可能性以及可能岀现的危险。当房颤导致急性心衰、低血压、心绞痛恶化或心室率难以控制,尤其是房颤经房室旁路前传引起的快速心室率时,应立即施行复律。虽然H前•主要采用同步直流电复律,但药物转复仍是经常使用的方法。***碘***转复窦律的效果和安全性已被众多试验证实,国内也较广泛应用。有较多的I大1素影响或决定房颤复律成功与否,英中关键之一是房颤病程。短T48h的短时程房濒中,约有1/3可口行复律。超过48h的房颤,自行复律的机会减少,药物转复成功率也冇所降低。不论病程长短,***碘酗转复率均高于其它抗心律失常药物或对照组。7天上下是划分阵发性或持续性房颤的界限。2002年欧美制定关于房颤的治疗指南屮,将房颤常用治疗药物分为两类,