文档介绍：盐酸胺碘酮注射液盐酸胺碘酮注射液(AmiodaroneHydrochlorideInjection)(可达龙)本品主要成份为:盐酸胺碘酮。其化学名称为:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐。【性状】本品为微黄色澄明溶液。【药理毒理】本品属?类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位时程及有效不应期,减慢传导,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的a及b肾上腺素受体阻滞和轻度?及?类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。短时间静注时复极过度延长作用不明显。静注有轻度负性肌力作用,但通常不抑制左室功能。原为心绞痛药,具有选择性对冠状动脉及周围血管的直接扩张作用,能增加冠脉血流量,降低心肌耗氧量。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长,故服药次数少,治疗指数大,抗心律失常谱广。【药代动力学】本品生物利用度约为50%,表观分布容积大约为60L/kg。主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官,其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。%与白蛋白结合,%可能与b脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。静注后5分钟起效,停药可持续20分钟,4小时。有效血药浓度为1,,,。原药在尿中未能测到,尿中排碘量占总含碘量的5%,其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。【适应症】适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。【用法用量】静脉滴注:负荷量按体重3mg/kg,然后以1,,,1mg/min,一日总量1200mg。以后逐渐减量,静脉滴注胺碘酮最好不超过3,4天。【不良反应】1、心血管系统:较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。主要包括:(1)窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞,阿托品不能对抗此反应。(2)房室传导阻滞。(3)偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速。(4)促心律失常作用,特别是长期大剂量和伴有低钾血症时易发生。(5)静注时产生低血压。以上情况均应停药,可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱;扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长,故治疗不良反应需持续5,10天。2、甲状腺(1)甲状腺机能亢进,可发生在停药后,除突眼征以外可出现典型的甲亢征象,也可出现新的心律失常,化验T3、T4均增高,化验促甲状腺激素(TSH)下降。发病率约2%,停药数周至数月可完全消失,少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。(2)甲状腺机能低下,发生率1%,4%,老年人较多见,可出现典型的甲状腺机能低下征象,TSH下降,停药后数月可消退,但粘液性水肿可遗留不消,必要时可用甲状腺素治疗。3、胃肠道:便秘,少数人有恶心、呕吐、食欲下降,负荷量时明显。4、神经系统:不多见,与剂量及疗程有关,可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征。5、皮肤:光敏感与疗程及剂量有关,皮肤石板蓝样色素沉着,停药后经较长时间(1,2年)才渐退。其他过敏性皮疹,停药后消退较快。6、肝脏:肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高,与