文档介绍：阿司匹林的研究进展摘要:阿司匹林是一种常用的药物,本文从催化剂和合成技术2方面对阿司匹林生产工艺的改进作了简要综述[1]。关键词:阿司匹林催化剂研究进展0引言阿司匹林(Aspirin),又名乙酰水杨酸。阿司匹林属于非甾体类抗炎药,即NSAIDs,具有较强的解热镇痛作用,广泛用于抗炎、抗风湿,也是第一个用于临床的抗血小板聚集药。小剂量的阿司匹林可用于预防心脑血管病和短暂性缺血性疾病的发作,如脑血栓、冠心病、百年,是医药史上三大经典药物之一,至今仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。近几年,随着广大研究者对阿司匹林研究的不断深入,人们发现阿司匹林这100年老药还有很多新的用途,因而阿司匹林又再次受到了人们的广泛关注[2]。阿司匹林(Aspirin)作为一种解热镇痛药,问世于1899年,已有百余年历史。早在1853年,夏尔·弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年,德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为其父治疗风湿性关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并命名为阿司匹林。迄今为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今仍是临床上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂[3]。1阿司匹林的结构阿司匹林的化学名称为2一(乙酰氧基)苯甲酸(2一ethanoylhydmybenzoicacid),分子式为C9H8O4,。2酸性催化剂张武等考察了以LaCl3、NdCl3、YCl3、GdCl3、YbCl3、PrCl3等三***稀土做催化剂催化合成阿司匹林的反应效果,其中以YCl3效果最好。反应最佳条件为:25***杨酸、、,在80℃下反应30min,%[4]。其优点在于反应结束分离出产品后,将水溶液蒸干,剩余物可再次用于该反应的催化,采用相同的反应条件,重复利用3次,产率不变。三***稀土是一种简单、便宜和易得的Lewis酸,具有可溶性强、可回收再使用、且硫酸氢钠难溶于有机溶剂,易于分离回收,可重复使用,符合绿色化学发展方向。翁文等以硫酸氢钠作催化剂,在最佳反应条件下,%[5]。丁健桦等以水杨酸和醋酐为原料经O-酰化反应合成阿司匹林,比较了三***化铝、三***化铋和无水碳酸钠三种不同催化剂以及反应条件对合成的影响。实验结果表明,三种催化剂中以三***化铝的催化效果最好。在最佳反应条件:水杨酸与乙酸酐的摩尔比为1∶2,三***化铝用量为水杨酸质量的2%,反应时间为30min,回流温度约85℃下,%[6]。草酸是有机二元酸,酸性较强,曾有报道用其来催化酯化反应,效果理想。隆金桥等以草酸为催化剂来探究其催化合成阿司匹林的效果。实验结果令人满意,%,该方法具有不腐蚀设备、不氧化反应物、催化剂用量少、产品易提纯等特点[7]。杨树利用氨基磺酸作为催化剂,;水杨酸、乙酸酐的物质的量比为1∶2;反应时间13min;反应温度为81~85℃,[8]%。以氨基磺酸做合成阿司匹林的催剂,用量少、反应时间短、产率高,且氨