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上传人:wz_198613 2019/12/30 文件大小:708 KB

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文档介绍

文档介绍:1第二节止吐药Antiemtic2呕吐人体的本能将食入胃内的有害物质排除,保护人体频繁、剧烈的呕吐妨碍饮食,导致失水,电解质紊乱,酸碱平衡失调,营养障碍发生食管贲门粘膜裂伤等并发症3呕吐的对症治疗某些疾病引起恶心呕吐,必需进行对症治疗妊娠癌症病人的放射治疗癌症病人的药物治疗4呕吐反射环多种神经递质影响第二节止吐药(antiemetics)根据受体选择性的分类:-(neurokinin1,NK1)受体拮抗剂。65-HT3受体拮抗剂影响呕吐反射弧的5-HT3,主要分布在肠道特别适用于对抗癌症病人因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射7其它止吐药组胺受体,乙酰胆碱受体,多巴胺受体在体内的分布广泛生理作用较复杂许多这些受体的药物兼有其它用途氢溴东莨菪碱、氯丙嗪已学习甲氧普胺、多潘立酮在促动力药中介绍具有抗精神病作用的曼尼希碱咔唑酮曼尼希碱第二节止吐药(antiemetics)昂丹司琼格拉司琼帕洛司琼ondansetrogranisetronpalonosetron第二节止吐药(antiemetics)托烷司琼阿洛司琼阿扎司琼tropisetronalosetronazasetron昂丹司琼ondansetron化学名:2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮9-methyl-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4-one)昂丹司琼的咔唑环上3位碳具有手性,其R构型的活性较大,临床上使用外消旋体。第二节止吐药(antiemetics)昂丹司琼的代谢:口服后吸收迅速,分布广泛,生物利用度为60%,半衰期约为3h。主要自肝脏代谢,50%以上以原形自尿排出。尿中代谢产物主要为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物,也有少量苯环羟基化和氮去甲基代谢物。昂丹司琼的合成