文档介绍：磷霉素一种抗生素,分子式C3H7O4P。它最初从Streptomycesfradicle中分离;对革兰氏阳性和阴性菌有效。其作用机理是抑制细菌细胞壁的合成,是一种有希望作为药用的抗生素。能与一种细菌细胞壁合成酶相结合,阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应,从而起杀菌作用。主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。:磷霉素英文名:Fosfomycin磷霉素药理药效学磷霉素抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,故可竞争同一转移酶,使细菌细胞壁的合成受到阻抑而导致细菌死亡。本品作用于敏感菌后,电镜观察发现细菌形态有明显改变,中膈细胞壁增厚、弯曲和不规则,细胞壁变薄或消失。动力学本品和血浆蛋白不结合,~,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的50%以上。口服本品后约各有1/3自尿、粪中排泄,肌注或静注本品后24h内90%由尿中排出。血液透析能清除70%~80%的药物,故血透后宜加用1次全量。口服磷霉素钙后约30~40%可自胃肠道吸收。、~4小时血药浓度达峰值,、,其吸收不受食物的影响。,稳态血药浓度可达6~8μg/ml。肌注磷霉素钠1小时后血药浓度可达峰值,,血药峰浓度分别为17和28μg/ml,每6小时肌注1g的稳态血药浓度为30~40μg/ml。,1小时后即下降50%左右。,其稳态血药浓度为36μg/ml。静滴4g,半小时内滴完,血药峰浓度可达195μg/ml,24小时内静滴12g,稳态血药浓度可达60μg/ml左右。磷霉素分子量小,不与血浆蛋白结合,T1/~2小时,肾功能减退时略有延长,但对血药浓度无明显影响。磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体液中,表观分布容积为22L/kg。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和脓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的70~98%、20%、7%、7~28%和l1%。本品也可透过血脑屏障进入脑脊液中,炎症时可达血药浓度的50%以上。磷霉素也可进入胸腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服磷霉素钙后约l/3于24小时自尿中排出,l/3在72小时内随粪便排出。静注或肌注磷霉素钠后24小时内约90%自尿中排泄。血液透析后约70~80%药物可被清除,术后需加用一全量。药理作用本品抗菌谱广,对葡萄球菌属、大肠杆菌、沙雷菌属和志贺菌属等均有较高抗菌活性,对绿脓杆菌、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎杆菌、链球菌和部分厌氧菌也有一定抗菌磷霉素作用,但均较青霉素类和头孢菌素类为差。细菌对本品和其他抗生素间不产生交叉耐药性。磷霉素的体内作用较体外作用为强。其作用机制为抑制细菌细胞壁的早期合成而导致细菌死亡。适应症磷霉素钙口服适用于敏感菌