文档介绍：辛伐他汀胶囊说明书【药品名称】通用名:辛伐他汀胶囊曾用名:英文名:SimvastatinCapsules汉语拼音:XifatatingJiaonang本品化学名称为:2,2-二***丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二***-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-***]酯其结构式为:分子式:C25H38O5分子量:【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色。【药理毒理】本品本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。在小鼠,给3-4倍人用剂量可以致癌,但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。【药代动力学】本品口服吸收良好,吸收后肝内的浓度高于其它组织,在肝内经广泛首关代谢,水解为代谢产物,以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,-,T1/2为3小时。60%从粪便排出,13%从尿排出。治疗2周可见疗效,4-6周达高峰,长期治疗后停药,作用持续4-6周。【适应症】用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。【用法用量】***常用量口服:10-20mg,每日1次,晚餐时服用。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每日80mg。【不良反应】,其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。。因此需监测肝功能。、失眠。、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。【禁忌症】。对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。。【注意事项】。应用本品时血氨基转移酶可能增高,有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。,或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时,