文档介绍：阿奇霉素分类名称一级分类:抗生素二级分类:大环内酯类三级分类:药品英文名Azithromycin药品别名阿红霉素、阿齐红霉素、阿泽红霉素、氮红霉素、派奇、舒美特、泰力特、通达霉素、维宏、:100mg(5ml),200mg(5ml);:125mg(),250mg(25万单位),500mg(50万单位);:125mg,250mg,500mg;:。药理作用阿奇霉素属大环内酯类第二代半合成衍生物。其在结构上不同于红霉素,它在红霉素内酯环的9α位点插入了一个甲基取代氮,从而产生一个15元的大环内酯。本药作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成,从而起抗菌作用。阿奇霉素具有口服吸收快、组织分布广、细胞内浓度高(约为同期血药浓度的10,100倍)及半衰期长等特点。其对革兰阴性菌的抗菌活性比红霉素强(其中对流感杆菌、淋球菌的抗菌作用比红霉素强4,8倍;对卡他莫拉菌的抗菌作用比红霉素强2,4倍),但对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用比红霉素略差。阿奇霉素对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强者,对包柔螺旋体作用也比红霉素强。本品对红霉素敏感的金黄色葡萄球菌抑菌效果好;对粪链球菌稍弱于红霉素;对流感嗜血杆菌的体外活性强于红霉素和罗红霉素,但对革兰阳性球菌和单核细胞增多性李斯德菌的活性仅为红霉素的1/8,1/4;对肠球菌的许多属有显著活性;对衣原体和弯曲杆菌本品的活性与红霉素和罗红霉素的敏感性相似或稍强;对沙眼衣原体和解脲支原体引起的泌尿生殖系统感染有效;对梅毒螺旋体和痤疮丙酸杆菌有效。阿奇霉素的抗菌谱包括::金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β-溶血性链球菌)、肺炎球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。:消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。:沙眼衣原体、淋球菌、杜克嗜血杆菌。:肺炎支原体、人型支原体、弯曲菌属。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌株呈现交叉耐药性。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阳性菌通常耐药。药动学阿奇霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后,,,,。药物吸收后可广泛分布于人体各组织,在组织内浓度可达同期血药浓度的10,100倍。本药在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高,在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的最低抑菌浓度(MIC)。本药口服生物利用度为37%,食物可减少其生物利用度约50%,故宜空腹服用。组织浓度高,半衰期长(是红霉素的32倍)。本品的表观分布容积和消除率分别23L/kg和每分钟10ml/kg,组织浓度高于血浆浓度。血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期,约为35,48h。50%以上的给药量以原形经胆道排出,%的给药量在给药后72h内以原形经尿排出。静脉输注本品50mg后,在血中经多相消除,半衰期为41h,肾、肝、脾组织中的药物浓度是血浓度的12,50倍。