文档介绍：熊去氧胆酸UrsodeoxycholicAcid【其它名称】护肝素、脱氧熊胆酸、乌索脱氧胆酸、熊脱氧胆酸、优思弗、AcidumUrsodesoxycholicum、Actigall、Chenodiol、Cholit-Ursan、Delursan、Destolit、UDCA、Ursacol、URSO、Ursochol、UrsodesoxycholicAcid、Ursodiol、Ursofalk、Ursolvan、Usochol【临床应用】1(主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石:适用于胆囊功能正常、透光、直径10-15mm的非钙化结石。2(预防胆结石形成:用于需长期服用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、***贝丁酯及其衍生物、考来烯***)的患者、长期进食高胆固醇饮食者或有易感遗传因素者,以预防胆结石形成。3(治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。4(回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝肿大、慢性肝炎等,亦可用于胆汁反流性胃炎。5(还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎(国外资料)。【药理】1(药效学熊去氧胆酸(uDCA)为鹅去氧胆酸(正常胆汁中的初级胆汁酸)的7β异构体,具有以下作用特点:(1)增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中含量增加,有利胆作用。(2)能抑制肝脏胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成,后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄、清除。(3)松弛Oddi括约肌,加强利胆作用。(4)减少肝脏脂肪,增加肝脏过氧化氢酶的活性,促进肝糖原的蓄积,提高肝脏抗毒、解毒能力;并可降低肝脏和血中三酰甘油的浓度。(5)抑制消化酶、消化液的分泌。(6)国外研究亦表明,UDCA对慢性肝脏疾病具有免疫调节作用,能明显降低肝细胞?型人类白细胞组织相容性抗原(HLA)的表达,降低活化T细胞的数目。鹅去氧胆酸(CDCA)与本药相比,在溶石机制及功效上基本相同,但CDCA用量较大、耐受性稍差、腹泻发生率高,且对肝脏有一定毒性。国外资料提示本药还具有以下特点:(1)引起的溶石效应比CDCA迅速。(2)与CDCA不同的是,患者体重不是治疗成功与否的预测指标。(3)有证据表明本药对较大结石的溶解率高于CDCA。(4)本药的疗效呈非剂量依赖性。故目前已较少应用CDCA,推荐本药作为治疗胆固醇型胆结石的首选药。2(药动学本药呈弱酸性,口服后通过被动扩散而迅速吸收,在1小时及3小时分别出现两个血药浓度峰值。由于仅少量药物进入体循环,故血药浓度很低。最有效的吸收部位是具有中等碱性环境的回肠,吸收后在肝脏与甘氨酸或牛磺酸结合,从胆汁排入小肠,参加肠肝循环。小肠内结合的UDCA一部分水解回复为游离型,另一部分在细菌作用下转变为石胆酸(Lithocholicacid,LCA),后者进而被硫酸化,从而降低其潜在的肝脏毒性。本药的治疗作用与胆汁中的药物浓度有关,与血浆浓度无关。-,主要随粪便排出,少量经肾排泄。尚不清楚是否经人乳排泄,由于口服后仅少量UDCA出现在血清中,因而,即使UDCA可分泌入乳汁中,其量也非常小。【注意事项】1(禁忌症(1)严重肝功能减退。(2)胆道完全阻塞。(3)对胆汁酸过敏者(国外资料)。2(慎用孕妇及哺乳期妇女。3(药物对儿