文档介绍：过敏反应的发生机制和抗过敏示意图过敏介质:组***、白三烯、缓激肽恶补小知识H1受体拮抗剂(Receptorantagonist)传统地按其药理作用不同分为:第一代H1RAS,如***苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、***雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去***阿司咪唑、脱羧基***: 经典抗组***药--中枢作用较强,有明显镇静催眠作用--选择性较差,除作用于H1受体外,还作用于乙酰胆碱受体、肾上腺素受体和5-羟色***受体第二代: 非镇静性抗组***药--中枢作用较弱;--选择性作用于H1受体,对其它受体作用弱H1-受体拮抗剂按化学结构分:氨基醚类(盐酸苯***)乙二***类(盐酸曲吡那敏)哌嗪类(盐酸西替利嗪(CetirizineHydrochloride)丙***类(马来酸***苯那敏)三环类(***雷他定、地***雷他定)哌啶类(咪唑斯汀)Clicktoaddtitle学****内容ClicktoaddtitlelicktoaddtitleClicktoaddtitle234作用代谢5同类药物6发现2Clicktoaddtitle结构命名1合成3理化性质4药物的构效关系7盐酸西替利嗪结构命名化学名:2-[2-[4-[(4-***苯基)苯基***]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐英文名:2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]piperazin-1-y]exthoxy]iddihydrochloride发展史自1933年发现了2-[N-哌啶***]-1,4-苯骈二氧六环具有抗组***活性后,据此进一步研究了氨基醚类化合物的抗组***活性。 1943年报道苯***具有较好的抗组***活性,多年来曾是临床最常用的抗组***药物之一,但因有嗜睡和镇静等副作用,使它的应用受到限制。 1937年在氨基醚类抗组***药的基础上将氨基醚类的氧换为氮原子,即成为乙二***类抗组***药,其抗组***活性较好。 1942年发现了本类药物的第一种抗组***药安替根,1944年以安替根为模型改造得到新安替根及曲吡那敏。乙二***类药物的发现为开发研制新的抗组***药开辟了新的途径。在乙二***的两个氮原子同在一个环上,则构成哌嗪类H1受体拮抗剂。本类药物更具代表性的药物为西替利嗪(仙特敏),其特点是有效和完全地阻滞外周H1受体,不会出现嗜睡及困倦,不增加体重,可明显地降低哮喘病者对组***所引起的气管过敏反应。合成理化性质本品为白色或类白色粉末,溶于水,几乎不溶于***和二***甲烷。mp(熔点)225。C,在密闭容器中避光保存。本品为选择性组***H1受体拮抗剂,由于结构中的羧基易离子化,不易透过血脑屏障,进入中枢神经系统的量极少,属于非镇静性抗组***药,是第二代抗组***药的代表药物之一。同类药物(哌嗪类H1受体拮抗剂)将乙二***类化合物中两个开链的氮原子环合,得到刚性六元环化合物哌嗪,哌嗪也可看作是二乙***的构象限制性化合物。此类药物除具有较强的H1受体拮抗剂作用外,又各有特点,有的有平喘效果;有的具有抗晕动作用哌嗪类H1受体拮抗剂去***羟嗪能选择性阻断H1受体起到抗过敏作用,西替利嗪为羟嗪的代谢的产物,也能选择性阻断H1受体起到抗过敏作用。二者的药理作用相似,但是去***羟嗪的半衰期长(约19天),不良反应较多,已趋于少用。