文档介绍：钠络酮在儿科急救中的应用
北京儿童医院急救中心
樊寻梅
盐酸钠络酮。
商品名钠络酮,羟二氢吗啡酮的衍生物,阿片受体拮抗剂。
竞争性的阻止并取代阿片样物质与受体结合,消除阿片类药物中毒症状。
临床首先用于拮抗麻醉镇痛作用及麻醉过量。
以后逐渐扩大用于窒息、休克、昏迷和药物中毒等
吗啡受体
1973年在中枢神经系统发现吗啡受体,后经研究证实存在三种吗啡受体(μ、κ、δ),并各与不同的内源性阿片样物质结合,其中效力最强的是ß-内啡肽,它对痛觉、食欲、垂体激素分泌、心血管功能、睡眠、呼吸、温度等均有调节作用。
当机体处于应激状态如休克、昏迷、中毒时,下丘脑释放因子促使垂体前叶释放ACTH和ß-内啡肽,进一步抑制前列腺素和儿茶酚胺的心血管效应,引起病理生理改变。
钠络酮是纯拮抗剂,对三种阿片受体均有拮抗作用,但不抑制呼吸,因此临床使用较多。
钠络酮
钠络酮在人血浆中的半衰期1~2小时,作用可持续45~90分钟,能迅速分布至全身,尤以脑、肺、肾、心中浓度较高(脑>),通过血脑屏障的速度为吗啡的12倍。
钠络酮首先与边缘系统的吗啡受体结合,其亲和力超过麻醉止痛剂,故作用迅速,但拮抗时间短,需要重复给药以保证有效血药浓度。
在肝脏进行生物转化,与葡萄糖结合生成钠络酮-3-葡萄糖醛酸经尿排出。口服后经肝迅速代谢失效,其吸收效应仅为非口服给药的1/50,故口服剂量须大50倍。
钠络酮临床应用较安全,但也有个别发生呕吐、血压升高、心血管功能不全者。
钠络酮
剂型:;。
常用剂量:~,~1,2mg,<。
皮下、肌内、静脉、气管内注射均可,有报告可舌下含服、滴鼻。肌注5~10分钟见效,静脉可用5~10%葡萄胎稀释后静注或滴注,1~3分钟生效,必要时重复给药。
肾衰患者不必减量。
阿片类药物中毒及麻醉剂过量
吗啡、海洛因、派替啶、杜冷丁、芬酞尼、可待因中毒。钠络酮能拮抗海洛因与组织器官的阿片受体结合,从而解除其对呼吸中枢和大脑皮质的抑制及心血管的毒性作用。
由于呼吸恢复早,使脑缺氧时间短,可减轻脑水肿程度,同时对肺水肿、休克等并发症有效。
全麻后催醒效果100%,用芬酞尼后呼吸抑制者,8分钟95%可恢复呼吸。
镇静、催眠药中毒
安定、苯巴比妥类、氯丙嗪、安眠酮等急性中毒,尤昏迷者,机体处于应激状态,脑啡肽释放增加,加重对中枢神经系统的抑制作用。静注钠络酮能拮抗脑啡肽,迅速解除呼吸抑制和昏迷状态,促进苏醒,回升血压。
急性乙醇中毒
酒精中毒与吗啡中毒有相似处,很可能是乙醇代谢产物乙醛在体内与多巴胺缩合成阿片样生物碱,进入脑内,激活内阿片系统(内啡肽能和脑啡肽能系统)产生酒精强化作用。
钠络酮能拮抗阿片受体,阻断内阿片受体的功能,从而对抗酒精中毒。可肌注、静注,有主张舌下含服者。
~,必要时15-30分钟重复一次。
平均解除昏迷时间55分钟。
急性有机磷中毒
该类中毒最常见的死亡原因是呼吸衰竭,患者血中ß-内啡肽达正常量的5-10倍,可抑制呼吸频率、幅度,引起二氧化碳潴留。
而钠络酮可拮抗ß-内啡肽对中枢神经、心血管的抑制作用,迅速通过血-脑屏障,竞争性阻断吗啡或ß-内啡肽的作用,产生强有力的催醒,改善脑缺氧,增加呼吸频率,纠正高碳酸血症,有效地防止肺水肿、休克、呼吸抑制的发生。
一氧化碳中毒
中毒后ß-内啡肽分泌增加,引起中枢抑制,使用钠络酮可加速意识恢复和维持正常呼吸功能,且可抑制一些患者中毒后大脑白质脱随鞘和小脑蒲氏细胞变性,以减少迟发性脑病。