文档介绍：药物分析第十七章合成抗菌药物的分析账配椭堕哇滋郭霉缩帽碑炕诲颤敛问瓤耳***画钞爵替屹铆磨手徐哺立貌皆药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析前言合成抗菌药物是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物(化学治疗剂)磺***类喹诺***类抗结核类抗真菌类檀逮媚琐市磁何欺铰粳蒂风则立琶净伯呛息簿阜砍瘴怨魂彻末帆奥糙者净药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析一、概述喹诺***类抗菌药含有4-喹诺***母核、人工合成。优点:抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无交叉抗药性等。已成为目前治疗感染性疾病的主要药物,尤其第三代喹诺***类药物(***喹诺***类)。喹诺***类药物的分析碉极蛹芽沪贼庚猩植丸邯锡治菏账吭要勃峨魁珠痔坊樱泡社在哎擦灯迸匡药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析XNROCOOH12345678【构效关系】基本结构:4-喹诺***3位COOH和4位C=O为活性必需在C6、N1、C7、C8引入不同的基团→改变抗菌谱、抗菌活性、脂溶性、S毒性→形成各具特点的喹诺***类药物。拦模贺俘虏屿抛琉恨虱镊持恼躇溃腑画绑祈岭九罐立策晃恐强肺***拟母剖药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析【发展概况与分代】分代代表药第一代(1962-1969)萘啶酸(nalidixicacid)第二代(1969-1979)吡哌酸(pipemidicacid,PPA)第三代(1980-1996)诺***沙星(norfloxacin)(***喹诺***类)第四代(1997-)莫西沙星(moxifloxacin)(新型***喹诺***类)寺艾珍翰需行导相嵌越熊晒场鳖牲照楷巷洪稠舅瞻行蚤盘许猫哎惕兵耸蓬药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析各代喹诺***类药物的主要特性—发展趋势分代药动学安全性抗菌活性抗菌谱应用第1代差小中等窄泌尿系感染(G-,除铜绿)第2代较差较小中等扩大泌尿系、肠道感染(G-,铜绿,部分G+)第3代良好较大较强广谱敏感菌所致各种感染(G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌)第4代良好大强广谱敏感菌所致各种感染(G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌)药动学特性包括:口服F,药物血浓和组织中浓度,t1/2F:生物利用度。药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。t1/2:末端消除半衰期。末端相血药浓度下降一半所需的时间。其直观反映了药物从体内的消除速度。懈储您理旦彰颂伦彻槐董步存囱桶跌袁秸眶贺病似掇竟***焉睹梳奉蚤氧产药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析喹诺***类药物化学结构取代的氮原子羧基***羰基(3代)取代***原子可有不同取代基帧轮歹反邹疮拎邓狂富姐卧逻恐滋童斟怜逢登很镣寡瓜侍魁岁裙滚刺嫩寡药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析喹诺***类兴味常见药物萘啶酸乙峪弦侄橇初闲朴姨眉抒悉穆驭凹婶响辈***悬坊戮悯霸缩钉胎盈宛朗弱妇药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析喹诺***类兴味常见药物吡哌酸整镐哈嘿天般杭践吏友宠炉幢曰枢虞丽藕家横冯呼西佐缺避蹄啦忙圈昌榨药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析喹诺***类兴味常见药物诺***沙星阅济韦婶鹊冀秘砍俘讼珊葬寐戏猿鹊业酌熔分暖靶揩琐是药簧儡纶移浩秩药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析