文档介绍：药物化学常考知识点总结前言:通过药物化学期末考试和药物化学考研复试,根据所得经验写了这篇总结,希望能有所帮助。但有很大程度的个人的主观因素,不能完全代表出题老师的意志和现在的出题方向。所以最好不要完全照搬,如果出现问题本人不负任何责任!!一切后果自负!!总结适用于药学院药学、药物制剂专业。制药工程学院制药工程、应用化学等相关专业不适用!!由于时间仓促难免会有错误或疏漏,敬请谅解,如有异议请以教材为准!构效关系及结构修饰和改造,结构或通式记住并最好能理解助记结构、构效关系、概念性质及反应式这五方面在复****时都要掌握一些结构(结构相似的药物药理活性可能相同也可能属于不同类药物,注意区分!)★★★★★以下结构必须会写并知道药理作用***苯巴比妥***丙嗪磺***甲噁唑诺***沙星青霉素G阿莫西林克拉维酸吗啡盐酸哌替啶马来酸***苯那敏西替利嗪西咪替丁奥美拉唑肾上腺素盐酸***盐酸普萘洛尔 盐酸哌唑嗪 卡托普利(写出手性)硝苯地平 ***贝丁酯 盐酸二甲双胍 环磷酰*** 对乙酰氨基酚 阿司匹林 布洛芬 双***芬酸钠 氢化可的松★★★★以下结构最好也能会写,但必须都能认识并知道药理作用奥沙西泮 酒石酸唑吡坦苯妥英钠 卡马西平奋乃静 ***普噻吨 ***氮平 盐酸阿米替林 甲氧苄啶环丙沙星 左***沙星 克霉唑 ***康唑 阿昔洛韦氨苄西林6-APA7-ADCA7-ACA***雷他定雷尼替丁盐酸可乐定 硫酸沙丁***醇***沙坦 氨***地平 ***甘油 吲哚美辛 舒林酸 雌二醇 己烯雌酚 睾***黄体***醋酸地塞米松★★★必须认识并知道药理作用(并不代表一定不会考写结构)*** *** 佐匹克隆 奥卡西平 ***奋乃静 奥氮平 ***哌啶醇 盐酸***西汀 盐酸帕罗西汀碘苷 利巴韦林 齐多夫定 异烟肼 青霉素类(通式) 头孢氨苄 头孢曲松钠等头孢类(头孢类通式) 亚***培南 舒巴坦 氨曲南 四环素类 ***霉素★拔高特比萘芬 磷酸奥塞米韦 扎那米韦 沙奎那韦 *** 盐酸*** 喷他佐辛 盐酸苯*** ***马斯汀 盐酸赛庚啶 异丙肾上腺素 盐酸多巴酚丁*** 盐酸酚苄明 妥拉唑林 酚妥拉明 莫索尼定 马来酸依那普利 福辛普利 地尔硫卓 盐酸维拉帕米 卡普地尔 奎尼丁 ***卡尼 普罗帕*** 盐酸***碘*** 洛伐他汀 吉非贝齐 磺***异丙噻哒唑 甲苯磺丁脲 格列丙嗪 瑞格列奈 马来酸罗格列*** 塞替派 白消安 卡莫司汀 顺铂 米托蒽醌 甲氨蝶呤 ***尿嘧啶 巯嘌呤 甲磺酸伊马替尼米非司***二、构效关系(字数较多,请参阅教材,分值比较大,易出大题,填空题也能出,有结构通式的要写上,会辅助记忆)★★★★★1、喹诺***类抗菌药(常考,教材P345-346)2、1,4二氢吡啶类钙离子拮抗剂(常考,教材P250-251)★★★★3、盐酸***和盐酸伪***四种结构的结构、名称、药理作用(教材P211-212)4、芳基丙酸类非甾体抗炎药(P490)5、糖皮质激素(P313-315)6、肾上腺受体激动剂(P218-219)7、β-受体阻断剂(P226-227)★★★8、AⅡ抑制剂(P247-248)9、-苯二氮卓类(P75-77)10、吩噻嗪类(P95-97)11、青霉素类(P398)12、ACE抑制剂(P244-245)13、巴比妥类(P86)14、磺***类(P336-337)★15、羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(P283-284)16、苯氧乙酸酯类降血脂药(P288-289)三、概念1、生物电子等排体:是指一些原子或基团因外围电子数目相同或排列相似,而产生相似或拮抗的生物活性并具有相似物理或化学性质的分子或基团。(教材P27)2、代谢拮抗:是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物,使之与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。(教材P339,能举例说明更好)3、烷化剂:也称生物烷化剂,能在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子(主要是DNA,也可以是RNA或某些重要的酶类)中含有富电子的基团(如氨基、羧基、巯基、羟基、磷酸基等)发生共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。(教材P430)4、前药、软药、硬药、孪药(P31、P34、P35)四、性质★★★★。(教材P75)2.***代谢去N-***和C3位羟基化得到活性代谢物——奥沙西泮。,2位的酰***键和4,5位的亚***键遇酸受热易水解开环。酸性条件下4,5位开环,是可逆反应,碱性条件下可以重新环合。***的活性代谢产物,毒性低副作用小,3位手性碳,活性右旋>左旋,临床用外消旋体。,药物镇静和抗癫痫作用强度和起效快慢,与其理化性质有关,而作用时间维持长短则与体