文档介绍：-HT3受体拮抗剂是最近几年发展起来的用于治疗肿瘤病人化疗引起的恶心、呕吐的一种有效药物。托烷司琼,英文名Tropisetron,被认为是新型5-HT3受体拮抗剂,为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂,具有外周性和中枢性的双重强效抗吐作用。在同类药品中,只有托烷司琼的主环结构与5-HT主环结构完全相同,几乎不与其它受体发生作用,故安全性好,副作用甚少,是选择性更高、亲和力更强的止吐药。托烷司琼当前在临床主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐以及外科手术后恶心和呕吐。其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等;极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应等。2托烷司琼国内形势一路走高托烷司琼是由瑞士Sandoz(三道士)公司研制开发,是继昂丹司琼和格拉司琼之后上市的第三个5-HT3受体拮抗剂。1996年3月7日,瑞士两大化学/生命科学巨头山德士公司(Sandoz)和汽巴-嘉基公司(Ciba-Geigy)合并为现在的诺华(Novartis)。托烷司琼带来的利益,自然由诺华接手享有。1992年盐酸托烷司琼首次在荷兰上市,接着在英国(1993年)、西班牙(1994年)、德国(1994年)、澳大利亚(1995年)、法国91996年)、日本(1998年)等国家上市。中国于1993年进口盐酸托烷司琼,行政保护期已于年9月到期。国内司琼类药物市场上,近几年托烷司琼的销售增幅有所波动,但整体性的销售形势还是毋庸置疑的一路走高,市场份额也在不断攀升。年-%,%。年,对于托烷司琼来说是一个具有转折意义的一年,该年经国家药监局批准生产托烷司琼的新增企业数量也是最多。此后,托烷司琼的销售有了质的飞跃,市场的整体面貌都焕然一新。3托烷司琼赶超对手同为5-HT3受体拮抗剂的昂丹司琼和格拉司琼一直是托烷司琼的主要竞争对手,而托烷司琼的开发又晚于前两者,因此在前期市场占有率和市场份额上并不占优势。可是,托烷司琼却是后来者居上,年在市场份额上反超两者。4托烷司琼的两种形式当前托烷司琼在国内有两种形式已获批准生产:盐酸托烷司琼和甲磺酸托烷司琼。托烷司琼枸椽酸盐虽已早有生产企业提出报批申请,但至今尚未上市。在托烷司琼市场上,盐酸托烷司琼研制要远早于甲磺酸托烷司琼,因此在市场认知度等方面占得先机。年-%,%。托烷司琼近几年的市场增长,也主要依赖盐酸托烷司琼的拉动。,盐酸托烷司琼开发的品种较多,主要分口服剂和注射剂两大类。经药监局批准生产的制剂及相应规格具体有:在盐酸托烷司琼的众多品种中,口服剂上市较晚,注射剂始终占据绝正确领导地位。根据抽样医院采购用药数据统计,%以上,留给口服剂的空间少之又少,而年盐酸托烷司琼胶囊在统计中没有数据。盐酸托烷司琼片于年4月首次批准制剂生产,盐酸托烷司琼口服溶液则在年9月才予以批准,这两个品种始终在统计中没有相关数据记录。,只有瑞士诺华的进口品种(盐酸托烷司琼注射液,商品名“欧必亭”)。近几年