文档介绍：执业药师考试——强心药强心药是一类加强心肌收缩力的药物,又称正性肌力药。临床上用于治疗心肌收缩力严重损害时引起的充血性心力衰竭。强心药主要有强心苷类和非苷类(包括磷酸二酯酶抑制剂、钙敏化剂、β受体激动剂等)。一、强心苷类强心苷存在于许多有毒的植物体内,例如洋地黄、铃兰毒毛旋花子、黄花夹竹桃等强心苷的含量较高。强心苷种类较多,临床上应用的强心苷类药物主要有洋地黄毒苷(Digitoxin)和***(Digoxin)等。此类药物小剂量使用时有强心作用,能使心肌收缩力加强,但是大剂量时能使心脏中毒而停止跳动,安全范围小。强心苷类药物的构效关系。 ,K-ATP酶抑制剂。强心苷类药物与酶结合后,导致酶的构象变化,适度影响酶的功能。因此配糖基甾核的立体结构对于活性影响较大,其中A/B环和C/D环是顺式,B/C环为反式,同时甾环上的5β-H、3β-羟基与酶的结合是必要的。 ,由于来源不同内酯环的结构有所差异,一般植物来源的为五元环的α,β-不饱和内酯(卡烯内酯,Cardenolide),动物来源的为含两个双键的六元环(蟾二烯羟酸内酯,Bufadienolide)。C17位上的内酯环应取β构型。 -位羟基上,虽然糖苷基部分不具有强心作用,但可影响配糖基的药代动力学性质。二、磷酸二酯酶抑制剂(Phosphodiesteraseinhibitors,PDEI) 磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶(Phosphodiesterase,PDE)的抑制能使cAMP水平增高,cAMP对心及功能的维持具有重要作用,cAMP水平增高能导致强心作用。氨力农(Amrinone)是第一个用于临床的磷酸二酯酶抑制剂,但