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HIV-1整合酶抑制剂的设计、合成与活性研究.pdf

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HIV-1整合酶抑制剂的设计、合成与活性研究.pdf

文档介绍

文档介绍:作者签名:型幽丑≤:£保密论文注释:本学位论文属于保密范围,在上年解密后适用┍埃毫浚褐丝笪:&北京化工大学位论文原创性声明本人郑重声明:所呈交的学位论文,是本人在导师的指导下,独立进行研究工作所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外,本论文不含任何其他个人或集体己经发表或撰写过的作品成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体,均己在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担。关于论文使用授权的说明学位论文作者完全了解北京化工大学有关保留和使用学位论文的规定,即:研究生在校攻读学位期间论文工作的知识产权单位属北京化工大学。学校有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘,允许学位论文被查阅和借阅;学校可以公布学位论文的全部或部分内容,可以允许采用影印、缩印或其它复制手段保存、汇编本授权书。非保密论文注释:本学位论文不属于保密范围,适用本授权书。作者签名:导师签名:日期:学位论文。
撇员蝴学位论文数据集学位论文评阅及答辩委员会情况中图分类号学科分类号论文编号学位授予单位代码学位授予单位名称北京化工大学作者姓名王芳学获学位专业名称有机化学获学位专业代码功能有机分子合成化课题来源研究方向厦敢种萍恋纳杓啤⒑铣捎牖钚匝芯厦敢种萍粒难苌铮胚狨ǎ哙海幔关键词论文答辩日期事论文类型基础研究学科专长指导教师杜洪光教授应用化学、有机化学应用化学副教授药物分子设计与合成答辩委员李增和注::⊙⒀《中国图书资料分类法》查询。。密级号自选论文题目酶联免疫检测法姓名职称工作单位评阅人万平玉李顺来查询。
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厦敢种萍恋纳杓啤⒑铣捎牖钚匝芯摘要人免疫缺陷病毒粗乒讨校厦父涸鸾ú《綾系剿拗细胞的颂逑赴形拚厦腹δ艿睦嗨莆铮哉厦甘茄蟹⒖┪锏囊桓龇浅S幸庖宓陌械恪本文以整合酶结构为研究对象,采用计算机辅助药物设计方法进行整合酶抑制剂的设计、改造和虚拟筛选。设计出两类先导化合物:一类是交酋;,另一类是琋’.,哙憾,,针对小分子肽类设计合成了九种含有不同取代基如.ⅲ瓸停瓹的二肽类衍生物。对于喹啉一柞0防啵杓坪成了十种含有不唰取代基如.、.畃难苌铩K有的结构均通过核磁共振谱、红外光谱及质谱的验证。利用整合酶酶联免疫检测法哉馐胖中禄衔锝辛嘶钚圆定。结果表明:;;鵠一涣涟滨R籒一槐讲⑧邕蚧阴0具有较好的抑制活性,抑制率分别为.%和.%;喹啉一患柞0防嘀的琋,贿哙憾,’.,贿哙憾,槐双一苯基患谆一秽0肪哂泻玫囊制活性,抑制率分别为.%和.%。这为整合酶抑制剂的研究提供了新的方向。关键词:厦敢种萍粒难苌铮吲哚醌,哌嗪,喹啉酸,酶联免疫检测法、
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目录第一章绪论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.第二章实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯甶课题的研究背景与意义⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..谑芴宓囊┪锷杓啤选题意义和论文的工作⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。目标化合物的设计与合成方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.槐交酋;氨酰一一苯并噻唑基乙酰胺衍生物的设计⋯⋯⋯⋯⋯.槐交酋;籐一氨酰一一苯并噻唑基乙酰胺衍牛物的合成路线⋯⋯⋯.琋’一,贿哙憾,卜丙二基玔取代基卜秽0费苌锏纳杓琋’一,贿哙憾,⋯......⋯.⋯....⋯.⋯⋯.........⋯⋯⋯..⋯...⋯......⋯⋯⋯.....⋯⋯⋯⋯...⋯;氨酰一槐讲⑧邕蚧阴0费芘N锏暮铣伞皇宥⊙豸驶被苯并噻唑基乙酰胺合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.一氨基一槐讲⑧┪锷杓啤思路.........................⋯...........⋯...⋯...⋯⋯.........⋯⋯..⋯..⋯................⋯.......⋯.......

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