文档介绍：一、药理学总论   (一)什么是药物不良反应?它有哪些类型?   与防病治病目无关对个体不利甚至不害作用,称为不良反应,包括副作用、毒性反应,变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。   1、副作用:药特在治疗目无关作用,它与药物作用选择性有关,选择性越高,副作用越少。   2、毒性反应:由于用药剂量过大,用药时间过长或病人对药物特别敏感,造成机体功能或开态上损害。   3、变态反应:又称药物过敏,少数免疫异常病人用某些药物后,药物作为半抗体产生,药物第二次接触时,产生变态反应。   4、后遗效应:停用药物后,体内药物浓度已降至有效水平之下,此时仍持续药物作用称为后遗作用。   5、停药反应:长期用药病人,机体往往对药物产生适应性变化,突然停药物产生适应性变化,突然停药常导致原来病情恶化。   6、特异质反应:在一些先天性代谢障碍病人,药物可引起与一般病人相异反应,称为特异质反应。   (二)什么是效价强度与效能?   效能指每个药物在足够大剂量时所能产生最大作用;效价强度指每个药物产生相同效应时所需要剂量,反映机体对药物敏感程度,药物效价强度低,机体对该药越敏感。   (三)什么是治疗指数?   药物用于病人之前,在实验动物作安全性评价一种常用指标,用TI表示。TI=半数致死量/半数有效量=LD50/ED50(或TI=半数中毒量/半数有效量=TD50/ED50)。   (四)什么是亲与力与内在活性?   药物与受体结合能力称亲与力;药物与受体结合后产生效应能力称内在活性。   (五)什么是受体激动药、阻断与部分激动药?   激动药是指既有亲与力又有内在活性药物,可以直接产生生理效应。   阻断药对受体有亲与力但无内在活性,不能直接产生生理效应,但可以抵抗内源性或外源性激动剂引起生理效应;   部分激动药对受体有亲与力但内在活性软弱,既能产生较弱直接生理效应,又能阻断激动药作用。   (六)什么是常用量与极量?   常用量:在最小有效量与最小中毒量之间,对于大多数病人是安全有效。   极量:药典规定最大允许用量,大于常用量而小于最小中毒量,超过极量易引起毒性反应,用药时一般不能超过极量。   (七)体液PH如何对药物简单扩散产生影响?   弱酸性药物在PH低(酸性)环境中非解离型比例高,脂溶性高,容易跨膜转运,弱碱性药物在PH低(酸性)环境中非解离型比例低,脂溶性低,不易跨膜转运,反之亦然。   (八)与血浆蛋白结合药物有何特点?   与血浆蛋白结合药物药理性暂消失,呈可逆性结合,是药物暂时“贮库”,有利于药物吸收及消除,血浆蛋白结合位点有限,可发生两种呀以上药物竞争结合位点,而使游离药物浓度增加,可能导致中毒。   (九)肝药酶具有哪些特点?   肝药酶具有专一性低;活性有限;个体差异大;能使某些药物诱导增生或抑制。   (十)解释下列名词;   1、首过消除:主要在肝脏代谢药物,口服给药后,在进入体循环之前,部分在胃肠粘膜及肝脏被灭活,称之。首过消除率高者,口服吸收差。   2、生物利用度:经过有吸收过程(除静脉给药外)途径,用药后到达体循坏相对量与相对速度。它可以评价药物制剂质量,并且反映药物吸收速度对药效影响。   3、表观分布容积(VD):指静脉注射一定量药物A,待分布平衡后,按测得血浆温度(CP)计算该药应占有血浆容积,VD=A/CP,它可以估计药物分布特点与用于计算有关药动学参数。   4、清除率(CL):指单位时间内多大容积血浆中药物消除,CL是一常数,常用于估价药物消除情况与给药速率计算。   5、消除半衰期(+1/2):一般指血浆药物浓度消除一半所需要时间,即血浆消除半衰期,用于估计药物消除与蓄积情况以及名种药动学参数。   (十一)一级零级动力学消除过程特点   一级动力学消除过程特点:1、在单位时间里,体内药物按恒定比例衰减,又称恒比消除。2、血浆药一时曲线在浓度取对数时为一直线。3、血浆消除半衰期是一恒数。4、恒速、恒量给药,经4-5个半衰期达到稳态浓度。   零级动力学消除过程特点:1、单位时间里按恒定量衰减,又称恒量消除。2、血浆药时曲线浓度取算术刻度时是一条直线。3、血浆消除半衰期不是一常数。4、反复给药,理论上无稳态浓度,易蓄积中毒。   二、抗菌药物   (一)解释下列名词      1、化学治疗:对体内病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病药物治疗。   2、化疗指数:即化学治疗药物LD50/ED50。LD50是动物半数致死量,ED50是治疗感染动物半数有效量;化疗指数愈大,表明药物毒性愈小,相对较安全,但并非绝对安全,如化疗指数高青霉素可致过敏性休克。   3、抗菌谱:指某种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物范围。   4、抗菌活性指标:   (1)最低抑菌浓度MIC:在体外试验中,抑制培养