文档介绍：缓释、控释、迟释制剂与 靶向制剂及生物技术药物制剂的研究北京大学药学院魏树礼第一部分缓释、控制、迟释制剂1控、缓释制剂的定义缓释制剂(suantainedreleasepreparations)是指在规定释放介质中,按要求缓缓地非恒速释放,其与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或有所减少,能显著增加患者的顺应性的制剂。控释制剂(controlledreleasedpreparations)是指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放,其与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,能显著提高患者顺应性的制剂。2迟释制剂(Delayed-releasepreparation)迟释制剂系指在给药后不立即释放药物的制剂,包括肠溶制剂、结肠定位制剂与脉冲制剂。在国外:Modified-releasepreparations(调释制剂)指调节释放速度与释放部位的制剂,包括缓释、控释、迟释与靶向制剂。Extended-releasepreparations(缓/控释制剂)Slowdrugreleasereparations(英)Retardreleasepreparations(德)34控、缓释、迟释制剂的优点对半衰期短或需要频繁给药的药物,可以减少服药次数,提高病人的顺从性,使用方便可以减小血药浓度的波动,减小毒副作用可以延迟药物的释放,避免在胃内灭活或对胃的刺激性。可以使用在预定位释放,达到靶向的目的。5控缓释制适用范围半衰期短的药物T1/2=4-8hr太短(T1/2<30min),太长(T1/2>24h)不适用适用药物心血管类药:***异山梨酯、5-单***异山梨酯、维拉帕米、盐酸普萘洛尔6缓控释制剂适用范围适用药物抗哮喘药:茶碱、氨茶碱解热药、镇痛药:隔司匹林、扑尔息痛、***、硫酸吗啡、吲哚美辛、羟考***溃疡性结肠炎:5-氨基水杨酸其他:如海苯索、丙戍酸钠、盐酸二甲双胍、***化钾、硫酸亚铁7缓释控释制剂材料羟丙甲纤维素乙基纤维素醋酸纤维素聚丙烯酸树脂邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯生物溶蚀骨架材料8控、缓释制剂的分类缓释骨架片(盐酸普萘洛尔)缓释胶囊(内装小丸,膜控释,如5-单***异山梨酯)缓释颗粒、小丸、微囊压制片(***片)渗透泵控释片(沙丁***醇)透皮贴剂(***甘油)植入剂(十八***炔诺***)注射用缓释微球(亮丙瑞林)脉冲式释药系统(迟释制剂)(异博定)9一、缓释骨架片亲水凝胶骨架片溶蚀性骨架片(蜡质)不溶性骨架片10