文档介绍：第二军医大学硕士学位论文苯并吡喃酮衍生物的设计、合成及其生物活性研究研究生姓名:胡丽娜吴秋业教授第二军医大学药学院有机化学教研室月,专业名称:研究方向:指导教师:药物化学天然产物结构修饰
⋯一虢卿签字盹硼月拥学位论文作者笋名:叫矾吁签字日期加月吾狺‘学位论文使用授权书声明独创性声明签字日期:伽本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作和取得的研究成果。除了文中特别加以标注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含为获得第二军医大学或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。本人承担本声明的法律责任。本学位论文作者完全了解第二军医大学有关保留、使用学位论文的规定。特授权第二军医大学可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,并采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编以供查阅和借阅。同意学校向国家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘。C艿难宦畚脑诮饷芎适用本授权书导师签名:日’
目录中文摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯缩略词表⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯第一章前言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯第二章双苯吡喃酮衍生物抗肿瘤作用研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一、研究背景⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯二、目标化合物的设计、合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯三、实验结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯第三章苯并吡喃酮化合物对黄嘌呤氧化酶的抑制作用研究⋯⋯⋯二、目标化合物的设计、合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯硕士期间发表的论文⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯致谢⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯附录:南鬃凼觥英文摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯四、实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.
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摘要讲⑦拎Q苌锏纳杓啤⒑铣梢约翱怪琢鲎饔醚芯讲⑦拎Q苌锏纳杓啤⒑铣梢约翱雇捶缱饔醚芯天然产物的分离和结构修饰,一直是人们寻找和发现新药的重要途径之一。苯并毗哺酮类化合物广泛存在于植物和微生物中,具有广泛的药理活性,如抗肿瘤、抗菌、抗氧化、降血脂等。这类化合物的基本结构具有平面的苯并吡喃酮母核。我们通过引入不同的取代基,设计并合成目标化合物个,其结构均经证,所有化合物未见文献报道。对所合成的化合物分别进行了肿瘤细胞增殖抑制和黄恶性肿瘤是威胁人类健康的一大顽疾。研究报道苯并吡喃酮类化合物可以作为有效地度爰梁屯仄艘旃姑敢种萍粒鸬揭种浦琢鱿赴鲋车淖饔谩M眑,.三畔坏具有很好的理化性质,是药物设计中一个常用的药效基团,很多抗肿瘤化合物根据药物设计中的拼合原理,我们将三氮唑衍生物引入苯并吡哺酮母核,设计合到淮蟹郁腔牡谋讲⑦拎鑚酮母核,两类母核分别与溴丙炔反应,得到关键中间体炔丙醚,然后在五水硫酸铜及抗坏血酸钠的催化下,。此反应具有收率高,区域合物进行了初步的构效关系研究。键酶,通过抑制黄嘌呤氧化酶,能够有效降低血浆尿酸水平,可用于预防和治疗痛风前期研究中发现芒果苷苷元具有很好的抗痛风作用,于是我们以其为先导化合物进行结构改造以寻找活性更好的化合物。本课题以,籽趸郊姿嵛F鹗荚希经卤化、瓹烷基化、环合、脱甲基、保护、接苄以及脱保护合成了个双苯吡哺酮衍生物。并通过药理实验测试目标化合物对黄嘌呤氧化酶的体外抑制活性,化合物苯并吡喃酮衍生物的设计、合成及生物活性研究蚅甅嘌呤氧化酶抑制活性研究。结构中具有三唑基团成了两类类和双苯吡哺酮氮杂环衍生物,ü鼸’徊交泛系选择性好的特点。。试验结果表明此两类化合物均有一定的体外抑制作用。并且对以上化黄嘌呤氧化酶,遣斡胪捶绶⑸敕⒄构讨械墓及高尿酸血症。
甚至好于别嘌醇蝶呤的狭长通道,并子对接结合力。
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