文档介绍：化学制药技术 08 化学制药技术四班制作人: 陈莉单傑傑杨欢欢高洋诺***沙星(***哌酸)化学名 1-乙基-6- ***-4- 氧代-1,4- 二氢-7-(1- 哌嗪基) -3- 喹啉羧酸诺***沙星的介绍?诺***沙星为广谱抗生素。无臭,味微苦;在空气中能吸收水分,遇光色渐变深。本品在二***甲酰***中略溶,在水或乙醇中极微溶解,在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。本品的熔点为 218 ~ 224 ℃。?别名:力醇罗片;淋克小星;诺***沙星 ;力醇罗;***哌酸; 淋沙星;淋克星。目录?诺***沙星研究与开发历程?药理作用、不良反应、临床应用?相关药物?合成工艺路线?国内外生产企业状况?最具实力的生产企业?生产设备?结论、建议 END 诺***沙星研究与开发历程诺***沙星:喹诺***酸衍生物 1962 年 Lesher 发表第一个喹诺***酸类抗菌药奈啶酸合成 2万个衍生物已可成为药品 60 多个诺***沙星日本 1978 年开发成功,属第三代喹诺***酸类药已在 60 多个国家、地区批准上市 1995 年中国药典收录药理作用诺***沙星***喹诺***类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺***沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺***沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA 螺旋酶的 A亚单位,抑制 DNA 的合成和复制而导致细菌死亡。不良反应胃肠道反应腹部不适或疼痛腹泻、恶心或呕吐头昏、头痛、嗜睡或失眠中枢神经系统反应过敏反应皮疹、皮肤瘙痒渗出性多性红斑及血管神经性水肿少数患者有光敏反应偶可发生癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现静脉炎、关节疼痛结晶尿,多见于高剂量应用时数患者可发生血清氨基转移酶升高血尿素氮增高及周围血象白细胞降低临床应用治疗急慢性中耳炎治疗恶性疟疾治疗恙虫病治疗阿米巴脓肿治疗霍乱