文档介绍：全新的阿片受体激动—拮抗剂 IASP 推荐首选镇痛药物之一国内独家专利保护产品新晨医药 SINGCH PHARM. ?目前镇痛效果最强的药物?皮肤瘙痒?尿潴留?躯体依赖性?延迟性呼吸抑制?轻到中度的镇痛效果?没有阿片样副作用的发生?有胃肠道等副反应?长时间、大量应用产生严重的副作用临床上术后镇痛药物的应用现状传统的阿片受体激动剂非甾体类镇痛药物传统的用药方法在应用阿片受体激动剂的同时复合非甾体类药物, 以减轻阿片类药物的使用量来减轻阿片样副作用的发生新晨医药 SINGCH PHARM. 镇痛效果强呼吸抑制发生率低且较轻微临床使用中无欣快感, 躯体依赖潜力极低临床无烦躁不安、焦虑等不适感具有良好的镇静作用几乎无耐药性很少引起胃肠活动的减少及平滑肌痉挛一种药物,达到上述两方面要求! 阿片受体激动-拮抗剂新晨医药 SINGCH PHARM. 新晨医药 SINGCH PHARM. 分子式: C21H29NO 分子量: 通用名通用名: :酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺英文名英文名: :Butorphanol Butorphanol Tatrate Tatrate 化学名化学名:左旋:左旋-17 -17 环丁甲基环丁甲基-3 -3, ,14- 14- 二羟基二羟基吗啡喃吗啡喃 D D-酒石酸盐-酒石酸盐药理学基础新晨医药 SINGCH PHARM. μ (μ 1、μ 2) κδ内源性配基β-内啡肽强啡肽脑啡肽镇痛脊髓以上水平脊髓水平脊髓水平呼吸抑制++ ± ++ 瞳孔缩小-缩小胃肠活动减少-减少平滑肌痉挛++ - ++ 行为、精神活动欣快++ 镇静++ 欣快、烦躁++ 躯体依赖性++ ± ++ 耐受性++ -±新晨医药 SINGCH PHARM. 常用的阿片类药物激动剂吗啡哌替啶芬太尼布托啡诺喷他佐辛丁丙喏啡部分激动剂纳洛酮拮抗剂新晨医药 SINGCH PHARM. ?激动κ受体,对δ受体激动活性低,对μ受体有激动拮抗的双重作用。激动作用强度: ※镇痛效价是吗啡的 4-8倍,哌替啶的 30-40倍※与芬太尼比较, 1-2mg 的镇痛强度相当与 50-100ug 的芬太尼κ:δ:μ= 25 :4:1 作用机制新晨医药 SINGCH PHARM. 临床使用中无欣快感躯体依赖潜力极低呼吸抑制为吗啡的 1/5 且存在封顶效应(2mg 为封顶剂量) 很少引起胃肠活动的减少及平滑肌痉挛具有良好的镇静作用几乎无耐药性临床无烦躁不安焦虑等不适感诺扬布托啡诺新晨医药 SINGCH PHARM. 给药途径肌肉注射静脉注射鼻喷给药 30 30 30 - 60 起效时间(min ) 血药浓度高峰时间( min ) 作用持续时间(h) 5- 10 4-6 3-4 3-4 3-5 10 - 15体内过程