文档介绍：1 立题目的与依据一、品种的基本情况 1 、药品名称通用名:苯磺酸左旋氨氯地平片英文名: Levamlodipine Besylate Tablets 汉语拼音: Benhuangsuan Zuoxuan Aul ü dipingpian 2、成份本品主要成份及其化学名称为:苯磺酸左旋氨氯地平,(S)-(-)- 乙基 5- 甲基-2- ( 2- 氨乙氧甲基) -4- ( 2- 氯苯基) -1, 4- 二氢-6- 甲基-3-5- 吡啶二羧酸酯苯磺酸。结构式: N CO 2CH 2CH 3 H 3CO 2C H H Cl SO 3H H 3C CH 2OCH 2CH 2NH 2 分子式: C 20H 25N 2O 5 Cl·C 6H 6O 3S 分子量: 3 、药理作用及作用机制[1] 苯磺酸左旋氨氯地平属于长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂, 长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂主要是通过阻滞细胞膜慢钙通道, 阻止钙离子跨膜流入细胞。在平滑肌, 钙通道阻滞剂使细胞内钙离子浓度降低, 妨碍钙离子与调钙素结合,使调钙素复合物生成降低,激活肌球蛋白轻链的能力降低, 2 肌动蛋白与肌球蛋白的相互作用弱,故使血管平滑肌松弛达到降压目的。而苯磺酸左旋氨氯地平为目前作用时间最长的钙通道剂, 对血管的选择性更强, 与其他钙通道阻滞剂不同的是, 苯磺酸左旋氨氯地平是氨氯地平的左旋同分异构体。它是氨氯地平去掉了无生物活性的右旋体, 而右旋体只能带来副作用, 因此真正发挥降压作用的是氨氯地平的左旋体即左旋氨氯地平,在体内药效是右旋体的 1000 倍,是消旋体的 2 倍,其 相当于 5mg 氨氯地平,是同类药物中半衰期最长、生物利用度最高的降压药。(1) 本品为钙内流阻滞剂( 亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂), 阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道( 慢通道) 进入细胞。(2 )本品直接舒张血管平滑肌,具有抗高血压作用。(3 )本品缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定,但通过以下作用减轻心肌缺血: a )扩张外周小动脉, 使外周阻力( 后负荷) 降低, 从而使心肌的耗能和氧需求减少; b )扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,使冠状动脉痉挛(变异型心绞痛) 病人心肌供氧增加。(4) 本品在肝中代谢时间长, 与其他所有钙拮抗剂相同,在肝功能受损时使用本品应十分小心。 4 、制剂的剂型、规格我公司申报的制剂剂型为: 苯磺酸左旋氨氯地平片, 规格为: / 片和 5mg/ 片(以左旋氨氯地平计)两个规格。 5、适应症、用法用量及主要不良反应概述[2] 适应症:高血压病和心绞痛。用法用量: (1) 治疗高血压和心绞痛的初始剂量为 , 一日 1次; 根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至 5mg ,一日 1次。(2) 3 本品与噻嗪类利尿剂、β- 受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量。不良反应:患者对本品能很好地耐受。(1 )较少见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕;(2) 极少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良;(3) 与其他钙拮抗剂相似, 极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道, 而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分;(4) 尚未发现与本品有关的实验室检查参数