文档介绍：第四十章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
掌握大环内酯类作用机制及其代表药物的抗菌谱
熟悉林可霉素和克林霉素的抗菌谱
熟悉万古霉素的抗菌谱
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第一节 大环内酯类抗生素
基本结构：
是由一个多元碳的内酯大环附着一个或多个脱氧糖所组成的一类抗生素。
特点：抗菌谱与青霉素相似，但抗菌强度较弱。
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代表药物：
14元环内酯：红霉素、克拉霉素、罗红霉素
15元环内酯：阿齐霉素
16元环内酯：乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交
沙霉素
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作用机制
与敏感菌的核蛋白体50s亚基结合，抑制移位酶：抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖体受体部位A位移至肽酰基结合部位P位，从而抑制细菌蛋白质合成。
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耐药性
耐药性
易产生，但停药数月后可恢复敏感性，同类药物之间有部分或完全交叉耐药性。
耐药性产生原因
1．产生灭活酶；
2．甲基酶形成物改变了核蛋白体靶位
3．摄入减少
4、外排增多
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红霉素 erythromycin
1952年从链霉菌代谢产物中发现的一种口服抗生素。
特点：不耐酸
口服制剂：
肠衣片： 在十二指肠溶出吸收
无味红霉素（红霉素丙酸酯的十二烷基硫
酸盐）：儿童用
琥乙红霉素（红霉素琥珀酸乙酯）：
在体内释出酯和游离碱两部分。
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药动学
吸收 红霉素碱在小肠上段吸收不完全，但足够抑菌，易被胃酸破坏，制成肠包衣片或含肠包衣颗粒的胶囊。
分布 分布广，易扩散进细胞内液，组织浓度高
代谢 肝
排泄 随胆汁分泌排泄，胆汁中浓度高。
活性形式：红霉素碱
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抗菌作用
1. 对需氧的G+球菌和G+杆菌强大抑菌；
2. 对大多需氧的G-杆菌无效
但对脑膜炎球菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳杆菌、空肠弯曲菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体有效。
3. 对病毒、酵母菌及真菌无效。
属速效抑菌剂，窄谱抗生素
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临床应用
白喉急慢性感染及带菌状态的治疗、百日咳带菌者的预防、支原体肺炎、衣原体感染、嗜肺军团菌病的首选。
青霉素过敏者链球菌、破伤风感染的替换药；
耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染。
拔牙或呼吸道手术后继发细菌性心内膜炎的预防，现已用克林霉素，用于青霉素过敏者。
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