文档介绍：Page  *
第一部分
立项依据
第二部分
原料药的合成
第三部分
剂型设计
第四部分
质量标准
第五部分
药理和毒理
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立项依据—概况
孟鲁司特钠
商品名：顺尔宁
处方药，由默沙东公司研发、生产。
于1999年，获得中国国家食品药品监督管理局批准正式上市。
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立项依据—概况
孟鲁司特钠是一种口服的白三烯受体拮抗剂，能特异性抑制气道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体，从而达到改善气道炎症，有效控制哮喘症状。
孟鲁司特钠是非激素类抗炎药，适用于***和1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗及过敏性鼻炎的治疗。
市场常用剂型
孟鲁司特钠
片剂
颗粒剂
咀嚼片
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立项依据—基本信息
化学名称：[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-***-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-***乙基)苯基]丙基]硫]***]环丙烷乙酸钠
分子式: C35H35CINNaO3S
通用名：孟鲁司特钠
商品名：顺尔宁
英文名：Singulair
分子量：
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立项依据—专利保护情况
顺尔宁
白三平
国外
国内
专利 Singulair Montelukast
孟鲁司特美国专利号 US5565473A
美国专利到期日 2012年2月3日
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立项依据—专利保护情况
原料药生产
山东鲁南贝特有限公司
牡丹江恒远药业有限公司
制剂生产
杭州默沙东制药有限公司
山东鲁南贝特有限公司
……
……
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立项依据—市场销售情况
2006年~2009年孟鲁斯特全球销售额
孟鲁斯特
2006年
2007年
2008年
2009年
全球销售（亿美元）

2006~2009年孟鲁司特钠占国内全身用抗哮喘药物的用药比例
2006~2009年抗哮喘药物前四位销售增长变化表
%的市场份额；2011年，%，%；2012年，%。
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原料药的合成—合成图
最后要利用柱层析法对孟鲁司特进行精制，反应步骤复杂冗长，
如对羟基的保护、去保护，不适用于大规模生产。
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原料药的合成—合成图
这条合成路线被研究的最多，合成工艺相对成熟一些。用此法制备的孟鲁司特纯度高，不需气相纯化；避免了使用昂贵和危险试剂，如正丁基锂、二环己基***，溶剂更符合医药工业要求。这种方法虽有明显优点，但也有不足之处，如手性还原条件苛刻和总收率还不理想。