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2021年络活喜说明书及药代动力学区别.ppt

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2021年络活喜说明书及药代动力学区别.ppt

上传人:书犹药也 2020/12/8 文件大小:2.14 MB

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文档介绍

文档介绍:目的
了解使用络活喜的适应症及禁忌
领会使用络活喜的注意事项
面对医生可能的挑战信心十足
【药理毒理】
本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。
缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
【药代动力学】
本品口服吸收良好,且不受摄入食物的影响
给药后6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64~80%
本品终末消除半衰期约为35~50小时,每日一次,连续给药7~8天后血药浓度达至稳态
本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出
【适应症】
1. 高血压。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。
2. 慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。
指南首次明确提出
当ß - 受体阻滞剂作为初始治疗药物效果不满意时,可使用钙拮抗剂( Ⅰ类推荐,证据水平A)
合并高血压的冠心病患者可应用长效钙拮抗剂作为初始治疗药物(Ⅰ类推荐,证据水平B)
不一定在其他药物无效后使用或加用
中华心血管病杂志2007年3月第35卷第三期
【用法与用量】
治疗高血压的初始剂量为5mg每日一次,最大剂量为10mg每日一次。
虚弱或老年患者、;此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。
治疗心绞痛的初始剂量为5-10mg,每日一次
老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗
大多数人的有效剂量为10mg/日
【注意事项】
警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时,出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重,或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。
因本品的扩血管作用是逐渐产生的,服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者,当与其它外周血管扩张剂合用时,应引起注意。
心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHA III-IV级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异。
肝功能受损病人的使用:与其它所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定本品在这类患者中的推荐剂量。因此,这类患者使用本品应谨慎。
肾功能衰竭病人的使用:氨***地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性,因此,可以采用正常剂量。本品不能被透析。
【注意事项】
【禁忌】
对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【儿童用药】
,每日一次。尚无儿童患者每日应用本品5mg以上剂量的研究。
尚无本品对6岁以下儿童患者的血压影响资料。
【老年患者用药】
本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的。因此,老年患者可用正常剂量。
特殊病人用药