文档介绍：黄荆子抗肿瘤有效部位化学成分研究申璀,曾光尧,谭健兵,李妍岚,谭桂山,周应军 3 (中南大学药学院,湖南长沙 410013 ) 摘要:目的研究黄荆子 Vitexnegundo抗肿瘤的有效部位及化学成分。方法采用 MTT法进行体外抗肿瘤活性筛选;采用裸鼠移植瘤实验进行体内抗肿瘤活性验证;采用多种色谱技术进行分离纯化,经理化性质及波谱数据分析进行结构鉴定。结果从有效部位中分离并鉴定了 8个化合物:对羟基苯甲酸(Ⅰ)、 3,42二羟基苯甲酸(Ⅱ)、芥子醛(Ⅲ)、阿魏醛(Ⅳ)、丁香酸(Ⅴ)、 62羟基2 42 (42羟基2 32甲氧基苯基)2 32羟甲基2 72甲氧基2 3,42二氢2 (3 R, 4 S)2 22醛基萘(Ⅵ)、 62羟基2 42 (42羟基2 32甲氧基苯基)2 32羟甲基2 52甲氧基2 3,42二氢2 (3 R,4 S)2 22醛基萘(Ⅶ)、 32甲氧基2 42羟基苯甲酸(Ⅷ)。结论黄荆子醋酸乙酯萃取部位为抗肿瘤的有效部位,化合物Ⅲ、Ⅳ为首次从该属植物中分离得到。关键词:黄荆子;抗肿瘤;有效部位;酚类成分中图分类号:R2841 1 文献标识码:A 文章编号:02532 2670 (2009 )012 00332 04 黄荆 VitexnegundoL1为被子植物马鞭草科的植物,主要分布在我国的西南和东南地区。黄荆的果实为药用部位,其味苦、辛,性温。具有止咳平喘,健脾止泻的功效。现代药理实验表明,黄荆子具有抗菌及抗氧化作用。黄荆子的化学成分研究主要集中在黄酮类化合物、二萜类化合物和木脂素类化合物。笔者首次对黄荆子抗肿瘤的有效部位进行筛选,并进行有效部位化学成分的研究,从中得到 8种成分,利用 NMR、 MS等光谱技术鉴定了其结构,且芥子醛(Ⅲ)、阿魏醛(Ⅳ)为首次从该植物中分离得到。 1 仪器与材料 SHAN游标卡尺(桂林量具刃具厂,测量精度符合 GB12142 85标准,测量范围 0~ 125mm,读数值:01 02mm86量制桂字 03000110号)。 HANG2 PINCJA1003型皿式分析电子天平(上海天平仪器厂,准确度等级:分度值 1mg,最大秤量值 100g,许可证号码:00000156 )。 Bonso ○ RTCS2 200A型动物电子称(武汉自动化仪表厂,准确度等级:分度值 1g, 最大称量 200g,量制鄂字 01000127 )。 AVATAR360FT2 IR红外光谱测定仪(KBr压片);岛津 UV2450型紫外扫描仪;Varian2 INOVA2 400FT型核磁共振仪(TMS为内标),其中 1H2 NMR在 400MHz下测定, 13C2 NMR在 100 MHz下测定;柱色谱硅胶(100~ 200目,300~ 400 目)和薄层色谱硅胶(GF254 )(青岛海洋化工厂生产);葡聚糖凝胶 LH2 20 (Sigma公司);聚酰胺(30~ 60目,60~ 80目)(浙江省台州市路桥四甲生化塑料厂)。肿瘤细胞株:人乳腺癌(MCF2 7 )细胞购自中国典型培养物保藏中心。药材由中南大学药学院谭桂山教授鉴定为 VitexnegundoL1。 2 实验方法 21 1 提取与分离:称取黄荆子 10kg用 40%乙醇回流提取 3次,提取液减压浓缩,向浓缩液中加入 10%HCl溶液调 pH值为 31 5,静置过夜,倾出上清