文档介绍：邻愈基苯甲醛
内蒙古化工职业学院毕业论文
引言
邻毯基苯甲醛是合成苯喋噬关键中问体。英文名称为 2-
Carboxybenzaldehyde，其结构式如图 1: O
OH
O
图1结构式
苯喋噬化学名为1-***-4-[9 , 10-二氢-4H-苯并[4 , 5]-环庚三烯并[1 , 2-b]- 喋吩-4-业基]-哌噬，
Pizotifen ，简称BS-105（为苯喋噬的苹果酸盐），性状为类白色结晶性粉末，熔点为 147-152?。
苯喋噬是一种抗组***镇痈药物,主要用于先兆性和非先兆性偏头痈的预防和治疗。其反应机理为5-羟色***对抗剂，并有较强的抗组***和较弱的抗乙酰胆碱作用。
所谓的5-羟色***是一种口引噪衍生物，英文名:5-hydroxy tryptamine ，简称5-
HT,普遍存在于动植物组织中。色氨酸经色氨酸羟化酶催化首先生成 5-羟色氨
酸，再经5-羟色氨酸脱毯酶催化成5-羟色***。5-羟色***最早是从血活中发现的，乂名血活素，广泛存在于哺乳动物组织中，特别在大脑皮层质及神经突触内含量很高，它也是一种抑制性神经递质。在外周组织， 5-羟色***是一种强血管收缩剂和平
滑肌收缩刺激剂。在体内，5-羟色***可以经单***氧化酶催化成 5-羟色醛以及5-羟呵噪乙酸而随尿液排出体外。
5-HT必须通过相应受体的介导才能产生作用
5-HT受体分型复杂，已发现7
种5-HT受体业型。5-HT通过激动不同的5-HT受体业型，可具有不同的药理作用，但5-HT本身尚无临床应用价值。
苯喋噬与临床上同类药物相比，其特点主要体现在：临床效果好、蠹性小，可
长期使用；另一类特点是适应症广，苯喋噬可用于：？先兆性和非先兆性偏头痈的预
防和治疗.；？.对红斑性肢痈症，血管神经性水肿，极慢性尊麻疹，皮肤划痕症疗效显著；?.
1
内蒙古化工职业学院毕业论文
对房性，室性早搏有一定的显著疗效。
2
内蒙古化工职业学院毕业论文
第一章文献综述
：

S
N
CH 3
图1-1苯喋噬的结构
图1为苯喋噬的结构，苯喋噬的外观为白色或类白色结晶性粉末，分子量为，熔点147-152?,主要用途为抗偏头痈药物。
苯喋噬为5-羟色***对抗剂，并有较强的抗组***和较弱的抗乙酰胆碱作用。国外临床主要用于预防性治疗偏头痈及其他各种类型的血管性头痈，能减少或减轻，其至完全解除偏头痈的发作。国内经
232个偏头痈的病例的临床结果，有效率为
%,亦曾与国外进口样品H Sandonigran II进行对照，临床疗效一致。根据苯喋噬的药理作用，国内在临床上扩大了应用范围，初步结果对红斑性肢痈症，急慢性尊麻疹，皮肤划痕症疗效显著。对房性及室性早搏，亦有一定的疗效，目前尚在进一步扩大临床范围如皮质醇增多症（即柯兴氏综合征）,以及大面积烧伤等方
面。

下面简单介绍一下苯H噬的药理学研究，主要包括苯H噬的药理蠹理学研究，药代动力学研究以及它的适用症，用法用量，不良反应，禁忌症和注意事项等等。
（1）药理蠹理学研究：本品为抗偏头痈药，具有较强的抗 5-羟色***、抗组***作用
及较弱的抗胆碱作用。动物口服本品作安全性试验，半数致死量 LD50分别为：小鼠
880mg/kg、大鼠 1500mg/kg、兔 700mg/kg。
3
内蒙古化工职业学院毕业论文
（2）药代动力学研究：本品口服吸收良好，动物实验证明：狗口服本品1mg后在 5,7小时内达高峰血浓度。36旃24小时内排泄，在120小时内62眺尿中排泄， 24咐粪便中排泄。半衰期T1/2为26小时。
（3）适用症：主要用于先兆性和非先兆性偏头痈的预防和治疗，能减轻症状及发
作次数。也可试用于红斑性肢痈症、血管神经性水肿、慢性尊麻疹、皮肤划痕症以及房性、室性早搏等。目前尚在扩进一步大临床范围，如皮质醇增多症（即柯兴氏
综合征），以及大面积烧伤等方面。
（4）用法用量：,1mg（1,2片）,1日1,3次。为减轻嗜睡作用，第
1,（1片），第4,6日每日中、（1片），第7天开始每
日早、中、（1片）。如病情基本控制，可酌情递减剂量。每周递减
（1片）到适当剂量维持。如递减后，病情发作次数乂趋增加，再酌情增量。
不良反应：服药后1,2周可出现嗜睡、乏力、体重增加，偶有恶心、头晕、口干、面红、肌肉痈等现象，继续服用后症状可减轻或消失。
禁忌症:宵光眼、前列腺肥大患者禁用