胸外科化疗常用方案之铂类.ppt

文档介绍：胸外科常用化疗方案之铂类
河北医科大学第四医院胸五科
会徐延昭
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胸外科是以诊治食管、肺、纵隔良恶性疾病为主
的学科。
对于胸外科常见的恶性肿瘤中(如食管癌、贲门癌、
肺瘤),所用的化疗方案中一般都包含有铂类
常用的铂类有顺铂、卡铂、奈达铂、奥沙利铂等。
第一代铂类:顺铂
顺铂( cisplatin。DDP):顺铂于1969年发现具有抗
癌活性,1978年投入美国市场。顺铂此作用的发
现具有划时代的意义
◆目前在美国、加拿大等西方国家的癌症治疗药物
中,顺铂在食管癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、
甲状腺癌、宫颈癌、子宫内膜癌、卵巢癌、骨肉
瘤等18种癌症中被推荐为首选药物。
今此外,顺铂在许多癌症的治疗中还可用做次选药
物。
今作用机制:
今顺铂为铂的金属络合物,主要作用靶点为DNA,
形成 DDP-DNA复合物,阻止复制和转录,导致细
胞凋亡;此外,还可以通过与富含G的RAN结合,
阻止其逆转录。属于周期非特异性药物。
主要此作用决定了其抗癌作用强、活性高。
今特点之优点:
◆1、其抗癌作用强、抗癌活性高。
◆2、毒性谱与其它药物有所不同,易于其它抗
癌药配伍
3、与其它抗癌药物少有交叉耐药,利于临床
联合用药。
◆4、具有较广的抗癌谱。
特点之缺点:
、较多的毒副反应。
◆2、对某些瘤细胞活性较低,如乳腺癌、结肠
3、易产生耐药性
4、水溶性小,在体内不易代谢,需水化。
今毒副作用:
☆为剂量限制性毒性,包括:肾毒性、神经毒性、
耳毒性、消化道毒性和骨髓抑制,
今由于顺铂抗肿瘤效应取决于药物的浓度,即短时
间内每次给药的浓度越高则疗效越好,然而大剂
量顺铂的抗肿瘤效果越好,其副作用也就越大
因此,化疗前后大量水化可以在某种程度上减轻
毒副作用。
第二代铂类:卡铂、奈达铂
◆卡铂(CBP)是美国施贵宝公司、英国癌症研究
所以及 Johnson Matthey公司合作开发的第二代
铂类抗癌药物。CBP于1986年最先在美国上市
后又在欧洲、日本等地上市,而我国却于1990年
才成功开发。
今由于其副作用小,疗效和顺铂差不多,因此在西
方国家中迅速被市场认同,每年呈递增趋势,用
量很快超过顺铂。