文档介绍：2021/1/2
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抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
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抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶
抗胆碱酯酶药
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一、胆碱酯酶（ cholinesterase, chE)
胆碱酯酶可分为乙酰胆碱酯酶和假性胆碱酯酶：
乙酰胆碱酯酶称为真性胆碱酯酶(AChE)，主要存在于胆碱
能神经末梢突触间隙，是体内乙酰胆碱迅速水解所必需的
酶；
丁酰胆碱酯酶（假性胆碱酯酶，BChE），在肝脏中合成，主要存在于血浆中，对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它胆碱酯类，如琥珀胆碱。
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乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程
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二、抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药能抑制乙酰胆碱酯酶活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积，产生拟胆碱作用。
根据与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢分类：
易逆性抗胆碱酯酶药（新斯的明等）
难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类）
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（一）易逆性抗AChE药
【药理作用】（-）AChE——ACh
：
1）眼缩瞳，眼内压下降，调节痉挛；
2）腺体分泌增加
3）平滑肌兴奋胃肠道、支气管、泌尿道
4）心血管系统：心率减慢，心输出量减少等
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【药理作用】
：
骨骼肌兴奋——抗AChE药+骨骼肌直接兴奋作用；
：
兴奋中枢，高剂量常引起抑制或麻痹
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【临床应用】
2、腹气胀和尿潴留——新斯的明
3、青光眼——毒扁豆碱
4、解救竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒——新斯的明等
5、阿尔茨海默病——他克林
原发性痴呆症：进行性认知障碍和记忆力损害为主的
中枢神经系统退行性疾病
表现：受累骨骼肌极易疲劳；
病因：抗Ach受体的抗体；
处理：新斯的明等
1、重症肌无力——新斯的明、吡斯的明、安贝******
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常用易逆性抗AChE药
新斯的明
毒扁豆碱
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新斯的明
【作用特点】
，故对酶的抑制作用较持久，恢复也较慢。
，
骨骼肌 >胃肠道和膀胱平滑肌>心血管、腺体、眼和支气管平滑肌
( * 抑制AChE *直接激动骨骼肌细胞膜上的NM-R *C促进运动神经末梢释放ACh）
，不易进入中枢和眼前房。