文档介绍：抗癫痫药
抗癫痫药
临床应用
苯巴比妥
1912年
苯妥英钠
1938年
扑痫酮
1952年
乙琥胺
1958年
卡马西平
1963年
丙戊酸钠
1963年
氯硝西泮
1975年
氯巴占
1975年
新抗癫痫药
氨己烯酸
1989年
拉莫三嗪
1991年
非氨酯
1993年
托吡酯
1995年
左乙拉西坦
1998年
抗癫痫药治疗目的
完全控制发作
无药物不良反应
提高生活质量
抗癫痫药物治疗的现状
应用抗癫痫药正规治疗后使80%的病人得以完全控制发作，其余20%寄希望于新抗癫痫药或考虑外科治疗。
抗癫痫药的药代动力学
脑
口服
或
肌注
吸收
血浆
游离部分 结合部分
组 织
代谢产物
有活性的 无活性的
肝脏
排出
临床上以血浓度代表药代力学的结果
抗癫痫药口服后血浓度达到峰值时间 药物 达峰时间 苯巴比妥 1-3h(个体间变化较大) 苯妥英 8-12h 扑痫酮 3h 乙琥胺 <4h 卡马西平 4-8h 丙戊酸 1-8h 氯硝西泮 1-4h 氯巴占 1-4h 氨己稀酸 2h 拉莫三嗪 1-3h 托吡酯 2h 左乙拉西坦 - 非氨酯 1-4h 加巴喷丁 2-4h 奥卡西平 4-5h 噻加宾 1h
抗癫痫药半衰期
药物
半衰期
苯巴比妥
75~120h
苯妥英钠
7~42h（与浓度相关）
扑痫酮
5~8h（代谢物：苯巴比妥75~120h）
乙琥胺
30~60h
卡马西平
5~26h（个体间差异大）
丙戊酸
4~12h
氯硝西泮
20~80h
氯巴占
10~50h，（代谢物：N-去甲基氯巴占50h)
氨已烯酸
4~7h
拉莫三嗪
30h，与肝酶诱导剂合用15h，与丙戊酸合用60h
托吡酯
18~23h
左乙拉西坦
6~8h
非氨酯
20h(13~30h，与肝酶诱导剂合用时下降）
加巴喷丁
5~9h
奥卡西平
8~10h（代谢产物：单羟衍化物MHD）
噻加宾
~
5×半衰期 稳态血浓度