文档介绍：阿司匹林研究
第一章 序言
阿司匹林又称2-乙酰氧基苯甲酸, 分子式为C9H8O4, ∕mol, 熔点135～140℃。 阿司匹林是种类有白色针状、 板状结晶、 粉末。 无气味, 微带酸味。 在干燥空气中稳定, 在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。 在乙醇中易溶, 在***和***仿溶解, 微溶于水, 在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中能溶解, 但同时分解。
阿司匹林含有解热、 镇痛、 抗炎、 抗风湿和抗血小板聚集等多方面药理作用, 发挥药效快速, 药效稳定, 超剂量易于诊疗和处理, 极少发生过敏反应。 常见于感冒发烧, 头痛、 神经痛关节痛、 肌肉痛、 风湿热、 急性内湿性关节炎、 类风湿性关节炎及牙痛等。
隆金桥、 周秀龙[1]等以草酸为催化剂合成阿司匹林为例,探讨了酸酐物质量比、 催化剂用量、 反应时间、 反应温度对产品收率影响。 研究结果表明, 合成最好反应条件是当酸酐物质量比为1: 3, 克, 反应时间为50 min, 反应温度为 80℃时, %, 产品质量好。
杜娜[2]用浓硫酸或一水合硫酸氢钠为催化剂, 由水杨酸和乙酸酐合成阿司匹林。 结果表明:在试验室一水合硫酸氢钠和浓硫酸催化效果相当, 但操作安全, 产品呈纯白结晶, 且一水合硫酸氢钠难溶于有机溶剂、 易于分离回收、 可反复使用。
以三***甲磺酸为催化剂合成阿司匹林
李玉文、 王骏[3]以水杨酸和***为原料, 三***甲磺酸为催化剂, 50 ℃
下催化合成阿司匹林。 考察了催化剂用量、 原料配比及反应时间对收率影响。 结果表明, 最好反应条件为: 催化剂用量为水杨酸质量0．2%, n( 水杨酸) ∶ n ( ***) = 1∶2．0, 反应时间为50 min, 在此条件下, 阿司匹林收率为90．4%。
三***甲磺酸是合成阿司匹林高效催化剂, 催化剂用量少, 经济环境保护, 符合绿色化学发展趋势, 含有工业化应用前景。
以无水乙酸钠为催化剂合成阿司匹林
林沛和、 李承范[4]以水杨酸和乙酸酐为原料、 无水乙酸钠为催化剂合成阿司匹林。 结果表明, g, ***用量为6 mL, 无水乙酸钠用量为反应物总量3%时, 55 ℃反应50 min, %。 产品经红外光谱及核磁共振谱表征, 纯度理想。
以活性炭固载AlCl3 为催化剂合成阿司匹林
胡晓川[5]以活性炭固载AlCl3 为催化剂应用于合成阿司匹林。 反应较佳条件为: 水杨酸和乙酸酐摩尔比1: , 反应温度80~ 85℃ , 反应时间16min, 活性炭固载AlCl3 用量3g。 该催化剂法和传统浓硫酸法相比, 催化效果愈加好, 操作安全, 极少有碳酸氢钠不溶副产物产生, 产品呈纯白结晶, 对设备无腐蚀, 对环境无污染, 用活性炭固载后处理了AlCl3 不易回收问题, 实现了催化剂反复利用, 而且回收操作简单, 反复利用率高, 产率高, 达成了绿色合成阿司匹林目标。
1,2,1 在心脑血管病方面应用